Pgp: механизм действия
До последнего времени загадочной оставалась химическая природа широкой субстратной специфичности Pgp и ряда других транспортеров семейства ABC. Их способность транспортировать соединения разной химической природы и механизма действия разительно отличается от строгой специфичности большинства известных лигандсвязывающих белков. А.А. Нейфах и соавторы с помощью кристаллографических исследований показали, что для связывания субстрата бактериальным белком BmrR необходимы расплетание альфа-спирали белка ( лигандсвязывающего домена ) и проявление внутреннего кармана, с отрицательно заряженным глутамином которого с высокой афинностью связываются положительно заряженные лиганды [ Zheleznova E.E. et al, 1999 ].
Можно полагать, что функционирование Pgp осуществляется по тому же принципу. BmrR - регулятор транскрипции Bacillus subtilis - активирует транспортер Bmr в ответ на связывание с BmrR различных индукторов, включая некоторые субстраты Pgp [ Zheleznova E.E. et al, 1999 ].
