PXR рецепторы

PXR экспрессируются преимущественно в печени и кишечнике. Активаторами являются антибиотик рифампицин, агонисты и антагонисты глюкокортикоидов и других стероидных гормонов. Через PXR эти лиганды стимулируют экспрессию генов семейства цитохромов Р50 3А , участвующих в гидроксилировании стероидных лекарств и других ксенобиотиков . Природные высокоаффинные лиганды PXR пока не выявлены. Известные лиганды для CAR рецепторов (андростанол, андростерол) не повышают, а снижают транскрипционную активность рецептора, вызывают диссоциацию комплексов рецептора с коактиватором.

Ссылки: