Рецепторы адренергические

Адренорецепторы подразделяются на альфа и бета-рецепторы . При этом существуют альфа1А# , альфа1В# - и альфа1С# -рецепторы (ранее именовавшиеся соответственно альфа1а#, альфа1в# и альфа1А#), альфа2А# -, альфа2В# - и альфа2С#-, а также бета1#-, бета2#- и бета3#-рецепторы. Все альфа1#-рецепторы стимулируют фосфоинозитидный обмен , все альфа2#-рецепторы ингибируют аденилатциклазу , а все бета-рецепторы ее активируют. Кроме того, для альфа2А#-рецепторов показано зависимое от G-белков активирование К#-каналов, а для альфа2А#- и альфа2В#-рецепторов G-белок зависимое ингибирование Cа-каналов.

Все адренергические рецепторы имеют классическую для рецепторов, сопряженных с G-белками, структуру - 7 трансмембранных доменов с N-концом полипептида снаружи, а с С-концом - внутри клетки. Размеры этих рецепторов следующие: альфа1А#-560, альфа1В#-515, альфа1С#-466, альфа2А#-450, альфа2В#-450, альфа2С#-461, бета1#-477, бета2#-413 и бета3#-402 аминокислотных остатка. Селективный антагонист альфа1#-рецепторов- празозин (pKd#8,5-10,5), альфа2#-рецепторов - иохимбин (7,5-9,0) и раувольфцин (7,5-9,0), а бета-рецепторов - пропранолол (8,0-9,0).

Ссылки: