Опиоидные пептиды: сродство к опиоидным рецепторам
Радиорецепторный анализ связывания эндорфинов и энкефалинов с ОР показал, что сродство мет-энкефалинов и лей-энкефалинов к ОР-d типа выше, чем к рецепторам m-типа; b-эндорфин имеет примерно одинаковое сродство к опиоидным рецепторам ОП-m - и ОП-d -типа, a-эндорфин и g-эндорфин проявляют гораздо меньшее сродство к обоим типам рецепторов по сравнению с b-эндорфином ( Гомазков, 1995 ).
Несмотря на то, что мет-энкефалин взаимодействует преимущественно с ОР d-типа, его аналоги с более длинной аминокислотной последовательностью - меторфамид и пептиды группы BAM (пептиды из мозгового вещества надпочечников) обладают противоположным профилем селективности взаимодействия с ОР (m> k > d) ( Hurlbut et al., 1987 ). Большинство эндогенных опиоидов в той или иной степени могут взаимодействовать с несколькими типами рецепторов. Так, b-эндорфин своим N-концевым фрагментом способен взаимодействовать с m- и d-опиоидными рецепторами, а С-концом с e-рецепторами ( Leslie, 1987 ).
