Морфин: общие сведения
Типичными представителями агонистов опиоидных рецепторов являются препараты из опия . Один из главных алкалоидов опия - морфин (лат. Morphinum; устаревший вариант названия - морфий), был впервые выделен немецким фармакологом Фридрихом Сертюнером в 1804 году. При введении морфина отмечалось уменьшение боли у людей и повышение порога ноцицептивных реакций у животных ( Lassner, 1993 ).
По химической структуре морфин относится к производным фенантрена ( рис. 1.1 ). Биологический синтез морфина был детально изучен в работах ряда исследователей. Установлено, что предшественником морфина является L-тирозин ; формирование молекулы морфина происходит путем димеризации двух молекул L-тирозина, которые являются источником всех неметилированных атомов углерода, входящих в молекулу морфина ( Poeaknapo, 2005 )
Полный химический синтез морфина был осуществлен в 1952 году ( Elad and Ginsburg, 1954 ), но его длительность и сложность (первоначально он включал 17 стадий) делает нецелесообразным его коммерческую реализацию. В настоящее время предложено несколько различных методов синтеза ( Trauner et al, 1998 ; Nagata et al., 2001 ; Taber et al, 2002 ), но природный морфин по-прежнему дешевле синтетического. Применяют морфин как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.).
Морфин - анальгетик наркотический.Доза для парентерального применения: 10 мг каждые 4 ч Доза для приема внутрь: 60 мг каждые 4 ч. Доза для приема внутрь: 60-180 мг 2-3 раза в сутки
Примечания: Таблетки с замедленным высвобождением
Морфин применяют для обезболивания, при инфаркте миокарда 2-4 мг в/в каждые 5 мин до устранения боли; при введении больших доз морфина п/к всасывание препарата непредсказуемо.
Морфин обладает несколькими нетяжелыми побочными эффектами. Он снижает симпатический тонус , что ведет к вазодилатации , снижению ОПСС и эффективного ОЦК и уменьшению сердечного выброса и АД. Артериальную гипотонию в таких случаях можно быстро устранить поднятием ног, изредка приходится вводить физиологический раствор.
Другие частые побочные эффекты - профузный пот и тошнота , но они быстро проходят.
Морфин повышает тонус блуждающих нервов и может вызвать брадикардию и усилить АВ-блокаду , особенно при нижнем инфаркте миокарда ; эти явления устраняют атропином , 0,5 мг в/в.
