Табл. 1.3 Сродство дерморфина, его аналогов и фрагментов к рецепторам
Сродство дерморфина, его аналогов и фрагментов к μ- и δ-ОР, а также их биологическая активность, оцениваемая на изолированных препаратах ПКМС и СПМ (по Melchiori and Negri, 1996)| Соединение | Ki, нмоль (mean ±SE) | IC50, нмоль (mean ±SE) | ||
| μ-ОР | δ-ОР | ПКМС | СПМ | |
| Дерморфин | 0.54 ± 0.02 | 929 ± 49 | 1.29 ± 0.11 | 16.5 ± 1.3 |
| [Lys7-NH2]-дерморфин | 0.09 ± 0.01 | 1105 ± 185 | 1.15 ± 0.13 | 13.6 ± 1.5 |
| [Lys7-OH]-дерморфин | 5.7 ± 0.51 | 1150 ± 172 | 3.82 ± 0.45 | 56.3 ± 7.8 |
| [Trp4, Asn7-NH2]-дерморфин | 0.32 ± 0.03 | 690 ± 57 | 0.58 ± 0.06 | 6.6 ± 0.9 |
| ДМ-Gly-Glu-Ala-Lys-Lys-Ile-Lys-Arg-NH2 | 0.002 ±0.001 | 7.2 ± 0.4 | 1.37 ± 0.39 | - |
| ДМ (1-6) |
1.6 ± 0.11 |
320 ± 19 |
2.73±0.35 |
43.2 ± 39 |
|
ДМ (1-5) |
0.98 ± 0.11 |
88 ± 8.6 |
2.88 ±0.37 |
23.8 ± 3.6 |
| ДМ (1-4) | 11.9 ± 1.2 | 1800 ± 180 | 34.5 ± 4.71 | 263 ± 65 |
| [D-Arg2]-ДМ(1-4) | 1.7 ± 0.3 | - | 10.8 ± 3 | - |
| [D-Arg2, Lys4-NH2]-ДМ(1-4) (DALDA) | 1.69 ± 0.25 | > 20000 | 254 ± 27 | 781 ± 146 |
| [D-Arg2, Sar4-OH]-ДМ(1-4) (TAPS) | 1.1 ± 0.2 | - | 6.6 ± 0.8 | - |
| Морфин | 11.0 ± 1.5 | 500 ± 48 | 150 ± 18.5 | 1215 ± 115 |
