Симоциклиноны в терапии и механизм их действия
Симоциклинон D4 и симоциклинон D8 были выделены из мицелия дрожжей Streptomyces antibioticus . Показано, что они обладают антипролиферативной активностью в отношении грамположительных бактерий , а также в отношении линий опухолевых клеток [ 115 ], 116 ]. Симоциклинон D8 ( рис. 10 ) является более мощным ингибитором ДНК-гиразы , чем новобиоцин , он препятствует связыванию ДНК с гиразой. Симоциклинон D8 имеет в своей структуре аминокумариновое кольцо, но его сайт связывания не перекрывается с сайтом связывания новобиоцина в составе субъединицы GyrA . Симоциклинон D8 имеет два сайта связывания с ДНК-гиразой - один находится на N-конце GyrA ( GyrA59 ), другой на С-конце GyrB ( GyrB47 ) [ 117 , 118 ].
