Рецепторы - приемники сигналов нейропептидов
Рецептор или рецепторный сигнальный белок - специализированная мембранная структура, где информационный сигнал превращается в физиологический акт. Одно из важнейших условий реализации правила "Где?" - рецептор. Эта маленькая белковая единица, вмонтированная в мембрану клетки, - входные ворота, через которые информационный сигнал превращается в физиологический акт. Структуру рецептора - состав, последовательность и пространственное расположение аминокислот - можно достаточно точно определить с помощью современной генной технологии, так называемой гибридизационной нейрохимии. Биохимическая цепочка биогенеза нейропептида завершается его взаимодействием со "своим" рецептором на основе химического закона "узнавания". С этого момента процесс обретает новое качество - он превращается в результат. Обнаружение специфических для определенного нейропептида рецепторов в какой- либо клетке, ткани, органе означает его причастность к регуляции исследуемого процесса. Рецепторы обнаружены почти для всех физиологически значимых пептидов. Более того, для многих из них установлены подтипы рецепторов, специфичных для различных клеток и для определенных химических вариаций пептида. Типична, например, ситуация, когда фрагмент большой молекулы пептида, образовавшегося в результате ее ферментативного расщепления, становится антагонистом "своего же" рецептора. Знаменательна история открытия опиоидных (морфиноподобных) нейропептидов. В 1972 г. шотландские фармакологи Г.Костерлиц и Дж.Хьюз обнаружили в нервной ткани рецепторы, лигандные (т.е. предпочтительно связывающиеся) для морфина - вещества, которое не синтезируется в клетках животных. Но это открытие означало: если есть воспринимающая субстанция - рецептор, в организме должен быть и его "контрагент" - вещество, специфически связывающееся с этим рецептором. Так были открыты энкефалины и эндорфины - первые эндогенные опиоидоподобные нейропептиды. Обнаружение специфичных рецепторов означает возможность фармакологического воздействия на физиологическую функцию с помощью веществ, имитирующих структуру пептида, которые будут действовать как антагонисты рецепторов или агонисты-усилители физиологического эффекта. Способ управления физиологической функцией, а значит возможность воздействия на патологические процессы с помощью таких препаратов представляет огромный интерес для современной фарминдустрии, где исследовательские, медицинские и финансовые интересы связаны короткой "упряжкой".
