Табл. 70.1(Harrison). Вегетотропные средства

Таблица 70.1. Вегетотропные средстваа

Препарат Показания Дозы и пути введения Примечания
Адреностимуляторы и симпатомиметикиб
Адреналин
Анафилактические реакции 300—500 мкг п/к или в/м (адреналина гидрохлорид, 0,3—0,5 мл раствора 1:1000) ; 25—50 мкг в/в медленно каждые 5—15 мин Неселективный a-и b- адреностимулятор; вызывает повышение АД и ЧСС и расширение бронхов
Норадреналин Шок.
Артериальная гипотония
2—4 мкг/мин в/в Альфа- и b1-адреностимулятор. Преобладает сосудо- суживающий эффект.
При затекании в окружающие ткани возможен их некроз, вводить через венозный катетер
Изопреналин Кардиогенный шок.
Брадиаритмии.
АВ-блокада
0,5—5,0 мкг/мин в/в Неселективный b-адреностимулятор. Повышает частоту и силу сердечных сокращений (стимуляция b1 -адренорецепторов). Применение ограничено из-за тахикардии
Бронхиальная астма Ингаляции Вызывает расширение бронхов (стимуляция b 2-адреноре-цепторов); возможно стимулирующее влияние на сердце
Добутамин Стойкая сердечная недостаточность. Кардиогенный шок 2,5—25 мкг/кг/мин в/в
Селективный b1-адреностимулятор; инотропный эффект сильнее хронотропного; сходен с дофамином, но не действует на дофаминовые рецепторы
Фенилэфрин Артериальная гипотония 2—5 мг п/к или в/м;
0,1—0,5мг в/в
Селективный b1-адреностимулятор; применяется при артериальной гипотонии на фоне спинномозговой анестезии
Наджелудочковые тахикардии 150—800 мкг в/в медленно Действие основано на рефлекторном повышении парасимпатического тонуса в ответ на увеличение АД; не поднимать систолическое АД выше 160 мм рт. ст.
Тербуталин Бронхиальная астма 2,5—5,0 мг внутрь 3 раза в сутки; 0,25—0,5 мг п/к; ингаляции каждые 4—5ч Селективный b2-адреностимулятор; в высоких дозах может стимулировать b1-адренорецепторы (сердечные), поэтому ингаляции предпочтительнее
Битолтерол Бронхиальная астма Ингаляции каждые 4—6ч Селективный b2-адреностимулятор
Сальметерол Бронхиальная астма Ингаляции 2 раза в сутки Селективный b2-адреностимулятор; препарат длительного действия, может применяться для постоянного лечения
Сальбутамол Бронхиальная астма 2,0—4,0 мг внутрь 3—4 раза в сутки; 0,2 мг путем ингаляции каждые 4—6 ч Селективный b2-адреностимулятор; в высоких дозах стимулирует b1-адренорецепторы, поэтому ингаляции предпочтительнее
Изоэтарин Бронхиальная астма Ингаляции каждые 2—4ч Селективный b2-адреностимулятор; обладает некоторой b1-адреностимулирующей активностью
Орципреналин Бронхиальная астма 10—20 мг внутрь 3—4 раза в сутки; ингаляции каждые 3-4 ч Селективный b2-адреностимулятор; обладает некоторой b1-адреностимулирующей активностью поэтому, ингаляции предпочтительнее
Пирбутерол Бронхиальная астма Ингаляции каждые 4—6ч Селективный b2-адреностнмулятор; обладает некоторой b1 -адреностимулирующей активностью
Ритодрин Преждевременные роды 50—350 мкг/мин в/в Селективный b2-адреностимулятор; может вызывать гипокалиемию, гипергликемию, снижение АД, оказывает стимулирующее влияние на сердце.
Есть сообщения о гипогликемии и гипокальциемии у новорожденных
Стимуляторы дофаминовых рецепторов
Дофамин Шок 2—5 мкг/кг/мин в/в (стимуляция дофаминовых рецепторов)
5—10 мкг/кг/мин в/в (стимуляция дофаминовых и b-адренорецепторов) 10—20 мкг/кг/мин в/в (стимуляция b-адренорецепторов)
20—50 мкг/кг/мин в/в (стимуляция a- и b-адренорецепторов)
Эффект зависит от дозы. Низкие дозы вызывают расширение почечных и брыжеечных сосудов, высокие — сужение сосудов и усиление деятельности сердца
Бромокриптин Гиперпролактине- мия 2,5 мг внутрь 2—3 раза в сутки Селективный D2-стимулятор; тормозит секрецию пролактина
Акромегалия 5—15 мг внутрь 3—4 раза в сутки У небольшого числа больных с акромегалией снижает уровень СТГ
Средства, тормозящие стволовые симпатические центры
Клонидин Артериальная гипертония 0,1—0,6 мг внутрь 2 раза в сутки Селективный a2-адреностимулятор; усиливает депрессорные барорефлексы.
Резкая отмена может привести к синдрому рикошета со значительным повышением АД
Метилдофа Артериальная гипертония 250—500 мг внутрь каждые 6-8 ч Метаболизируется путем декарбоксилирования с последующим гидроксилированием до a-метилнорадренали-на — центрального селективного a2-адреностимулятора
Симпатолитики
Гуанетидин Артериальная гипертония 10—100 мг внутрь 1 раз в сутки Накапливается в симпатических окончаниях, блокирует высвобождение норадреналина в ответ на потенциал действия, вызывает истощение его запасов. Побочный эффект — выраженная ортостатическая гипотония
Бретилия тозилат Желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков 150-300 мг в/в; 1—4мг/мин в/в Блокирует выделение норадреналина и оказывает прямое действие на электрофизиологические свойства клеток миокарда
Бета-адреноблокаторыв
Пропранолол Артериальная гипертония 0—160 мг внутрь 2 раза в сутки (доза может быть больше) Жирорастворимый, неселективный. Доза значительно колеблется
Стенокардия 10—40 мг внутрь 3—4 раза в сутки
Инфаркт миокарда 60—80 мг внутрь 3 раза в сутки Снижает смертность после инфаркта миокарда
Нарушения ритма сердца 10—30 мг внутрь 3—4 раза в сутки; 1—3 мгв/в .
Гипертрофическая кардиомиопатия 20—40 мг внутрь 3—4 раза в сутки .
Феохромоцитома 10—20 мг внутрь 3—4 раза в сутки; 0,5—2,0 мг в/в Назначать только на фоне блокады a-адренорецепторов
Эссенциальный тремор 20—80 мг внутрь 3 раза в сутки .
Мигрень 20—80 мг внутрь 2—3 раза в сутки .
Тиреотоксикоз 10—60 мг внутрь 3—4 раза в сутки .
Метопролол Артериальная гипертония 50—200 мг внутрь 2 раза в сутки Селективный b1-адреноблокатор, жирорастворимый
Инфаркт миокарда 100 мг внутрь 2 раза в сутки Снижает смертность после инфаркта миокарда
Надолол Артериальная гипертония 80—320 мг внутрь 1 раз в сутки Водорастворимый, неселективный; при почечной недостаточности увеличивать интервал между приемами
Стенокардия 80—240 мг внутрь 1 раз в сутки .
Тимолол Артериальная гипертония 10—30 мг внутрь 2 раза в сутки Жирорастворимый, неселективный
Инфаркт миокарда 10 мг внутрь 2 раза в сутки Снижает смертность после инфаркта миокарда
Атенолол Артериальная гипертония 50—100 мг внутрь 1 раз в сутки Селективный b1-адреноблокатор, водорастворимый; при почечной недостаточности увеличивать интервал между приемами
Пиндолол Артериальная гипертония 5—30 мг внутрь 2 раза в сутки Неселективный, жирорастворимый, обладает внутренней симпатомиметической активностью
Стенокардия 10 мг внутрь 4 раза в сутки .
Ацебутолол Артериальная гипертония 200—400 мг внутрь 4 раза в сутки Селективный b1-адреноблокатор, водорастворимый, обладает внутренней симпатомиметической активностью
Нарушения ритма сердца 200—600 мг внутрь 2 раза в сутки .
Пенбутолол Артериальная гипертония 20—40 мг внутрь 1 раз в сутки Неселективный
Бетаксолол Артериальная гипертония 15—20 мг внутрь 1 раз в сутки Селективный b1-адреноблокатор, водорастворимый
Картеолол Артериальная гипертония 2,5—10 мг внутрь 1 раз в сутки Неселективный, обладает внутренней симпатомиметической активностью, водорастворимый; при почечной недостаточности увеличивать интервал между приемами
Эсмолол Наджелудочковая тахикардия Насыщающая доза 500 мкг/кг/мин в/в в течение 1 мин, затем 50—200 мкг/кг/мин в/в Селективный b1-адреноблокатор, очень короткого действия
Соталол Нарушения ритма сердца 80—320 мг внутрь 2 раза в сутки Неселективный, водорастворимый
Бисопролол Артериальная гипертония 5—20 мг 1 раз в сутки Селективныйb1-адреноблокатор, жирорастворимый
Альфа-адреноблокаторы
Феноксибензамин Феохромоцитома 10—60 мг внутрь 2 раза в сутки Неконкурентный, неселективный
Фентоламин Феохромоцитома Пробная доза 0,5 мг в/в, затем 5 мг в/в Конкурентный, неселективный
Празозин Артериальная гипертония 1 —5 мг внутрь 2—3 раза в сутки Конкурентный, селективный a1-адреноблокатор
Сердечная недостаточность 2—7 мг внутрь 4 раза в сутки
Доксазозин Артериальная гипертония 1 —16 мг внутрь 1 раз в сутки Конкурентный, селективный a1- адреноблокатор длительного действия
Простатизм
Теразозин Артериальная гипертония. 1—5 мг внутрь 1 раз в сутки Конкурентный, селективный a1-адреноблокатор длительного действия
Простатизм .
Альфа- и b-адреноблокаторы
Лабеталол Артериальная гипертония 100—1200 мг внутрь 2 раза в сутки; дозу корректировать постепенно;
20—80 мг в/в (вводят повторно до общей дозы 300 мг); 2 мг/мин путем в/в инфузии
Конкурентный a- и b -адреноблокатор; действие на b-адренорецепторы несколько более выражено
Блокаторы дофаминовых рецепторовг
Метоклопрамид Диабетический парез желудка 10—15 мг внутрь 4 раза в сутки Конкурентный блокатор дофаминовых рецепторов с выраженной холинергической активностью
Желудочно- пищеводный рефлюкс 10—15 мг внутрь 4 раза в сутки
Противорвотное при химиотерапии 10 мг в/в
Гаиглиоблокаторы
Триметафана камсилат
Гипертонический криз (при расслаивании аорты) 0,5—5 мг/мин в/в Конкурентный ганглиоблокатор; блокирует и парасимпатическую, и симпатическую систему; обладает некоторым прямым сосудорасширяющим действием
Холиностимуляторы
Бетанехол Задержка мочи (необструктивная) 10—20 мг внутрь 3—4 раза в сутки;
2,5 мг п/к
М2-холиностимулятор
Ингибиторы АХЭд
Физостигмин Отравление веществами с центральным М-холинобло- кирующим действием I —2 мг в/в медленно Третичный амин; хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер; может вызывать эпилептические припадки; применяется при передозировке веществ с центральным М-холиноблокирующим действием (атропина, трициклических антидепрессантов)
Эдрофоний Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии Пробная доза 1,0мг в/в, затем 5 мг в/в Вызывает повышение парасимпатического тонуса; действие быстрое и короткое; эффекты блокируются атропином
М-холиноблокаторые
Атропин Брадикардия и артериальная гипотония 0,4— 1,0мг в/в каждые 1 —2 ч Конкурентный М1- и М2-холиноблокатор; препятствует влиянию парасимпатической нервной системы на сердечно-сосудистую систему
Ипратропия бромид Бронхиальная астма
ХОЗЛ
0,5 мг путем ингаляции через распылитель 3—4 раза в сутки Бронходилататор

а Необходимо сверяться с инструкциями изготовителей и другими источниками более подробной информации. Дозы для детей не приведены. Перечислены лишь наиболее частые показания и пути введения.
6 Стимуляторы дофаминовых рецепторов перечислены отдельно, хотя дофамин в высоких дозах стимулирует и адренорецепторы.
в Эффективность большинства b-адреноблокаторов при большинстве состояний одинакова. Не все из них утверждены FDA для приведенных в таблице состояний. Отменять р-адреноблокаторы лучше постепенно. Кардиопротекторным действием после инфаркта миокарда обладают как селективные b1 -адреноблокаторы, так и неселективные b-адреноблокаторы.
г Нейролептики также блокируют дофаминовые рецепторы; здесь они не перечислены.
д Важнейшее показание к назначению ингибиторов АХЭ — миастения (гл. 382). При этом заболевании применяются четвертичные амины, не проникающие через гематоэнцефалический барьер; здесь они не перечислены.
е Для снижения моторики и секреции ЖКТ и увеличения функциональной емкости мочевого пузыря используют множество синтетических производных атропина, однако их применение ограничено из-за М-холиноблокирующих побочных эффектов. Некоторые из них могут назначаться в качестве дополнительных средств при язвенной болезни.

Ссылки: