Табл. 70.1(Harrison). Вегетотропные средства
Таблица 70.1. Вегетотропные средстваа
| Препарат | Показания | Дозы и пути введения | Примечания |
| Адреностимуляторы и симпатомиметикиб | |||
| Адреналин |
Анафилактические реакции | 300—500 мкг п/к или в/м (адреналина гидрохлорид, 0,3—0,5 мл раствора 1:1000) ; 25—50 мкг в/в медленно каждые 5—15 мин | Неселективный a-и b- адреностимулятор; вызывает повышение АД и ЧСС и расширение бронхов |
| Норадреналин | Шок. Артериальная гипотония |
2—4 мкг/мин в/в | Альфа- и b1-адреностимулятор.
Преобладает сосудо- суживающий эффект. При затекании в окружающие ткани возможен их некроз, вводить через венозный катетер |
| Изопреналин | Кардиогенный шок. Брадиаритмии. АВ-блокада |
0,5—5,0 мкг/мин в/в | Неселективный b-адреностимулятор. Повышает частоту и силу сердечных сокращений (стимуляция b1 -адренорецепторов). Применение ограничено из-за тахикардии |
| Бронхиальная астма | Ингаляции | Вызывает расширение бронхов (стимуляция b 2-адреноре-цепторов); возможно стимулирующее влияние на сердце | |
| Добутамин | Стойкая сердечная недостаточность. Кардиогенный шок | 2,5—25 мкг/кг/мин в/в |
Селективный b1-адреностимулятор; инотропный эффект сильнее хронотропного; сходен с дофамином, но не действует на дофаминовые рецепторы |
| Фенилэфрин | Артериальная гипотония | 2—5 мг п/к или в/м; 0,1—0,5мг в/в |
Селективный b1-адреностимулятор; применяется при артериальной гипотонии на фоне спинномозговой анестезии |
| Наджелудочковые тахикардии | 150—800 мкг в/в медленно | Действие основано на рефлекторном повышении парасимпатического тонуса в ответ на увеличение АД; не поднимать систолическое АД выше 160 мм рт. ст. | |
| Тербуталин | Бронхиальная астма | 2,5—5,0 мг внутрь 3 раза в сутки; 0,25—0,5 мг п/к; ингаляции каждые 4—5ч | Селективный b2-адреностимулятор; в высоких дозах может стимулировать b1-адренорецепторы (сердечные), поэтому ингаляции предпочтительнее |
| Битолтерол | Бронхиальная астма | Ингаляции каждые 4—6ч | Селективный b2-адреностимулятор |
| Сальметерол | Бронхиальная астма | Ингаляции 2 раза в сутки | Селективный b2-адреностимулятор; препарат длительного действия, может применяться для постоянного лечения |
| Сальбутамол | Бронхиальная астма | 2,0—4,0 мг внутрь 3—4 раза в сутки; 0,2 мг путем ингаляции каждые 4—6 ч | Селективный b2-адреностимулятор; в высоких дозах стимулирует b1-адренорецепторы, поэтому ингаляции предпочтительнее |
| Изоэтарин | Бронхиальная астма | Ингаляции каждые 2—4ч | Селективный b2-адреностимулятор; обладает некоторой b1-адреностимулирующей активностью |
| Орципреналин | Бронхиальная астма | 10—20 мг внутрь 3—4 раза в сутки; ингаляции каждые 3-4 ч | Селективный b2-адреностимулятор; обладает некоторой b1-адреностимулирующей активностью поэтому, ингаляции предпочтительнее |
| Пирбутерол | Бронхиальная астма | Ингаляции каждые 4—6ч | Селективный b2-адреностнмулятор; обладает некоторой b1 -адреностимулирующей активностью |
| Ритодрин | Преждевременные роды | 50—350 мкг/мин в/в | Селективный b2-адреностимулятор;
может вызывать гипокалиемию,
гипергликемию, снижение АД, оказывает
стимулирующее влияние на сердце. Есть сообщения о гипогликемии и гипокальциемии у новорожденных |
| Стимуляторы дофаминовых рецепторов | |||
| Дофамин | Шок | 2—5 мкг/кг/мин в/в (стимуляция
дофаминовых рецепторов) 5—10 мкг/кг/мин в/в (стимуляция дофаминовых и b-адренорецепторов) 10—20 мкг/кг/мин в/в (стимуляция b-адренорецепторов) 20—50 мкг/кг/мин в/в (стимуляция a- и b-адренорецепторов) |
Эффект зависит от дозы. Низкие дозы вызывают расширение почечных и брыжеечных сосудов, высокие — сужение сосудов и усиление деятельности сердца |
| Бромокриптин | Гиперпролактине- мия | 2,5 мг внутрь 2—3 раза в сутки | Селективный D2-стимулятор; тормозит секрецию пролактина |
| Акромегалия | 5—15 мг внутрь 3—4 раза в сутки | У небольшого числа больных с акромегалией снижает уровень СТГ | |
| Средства, тормозящие стволовые симпатические центры | |||
| Клонидин | Артериальная гипертония | 0,1—0,6 мг внутрь 2 раза в сутки | Селективный a2-адреностимулятор;
усиливает депрессорные барорефлексы. Резкая отмена может привести к синдрому рикошета со значительным повышением АД |
| Метилдофа | Артериальная гипертония | 250—500 мг внутрь каждые 6-8 ч | Метаболизируется путем декарбоксилирования с последующим гидроксилированием до a-метилнорадренали-на — центрального селективного a2-адреностимулятора |
| Симпатолитики | |||
| Гуанетидин | Артериальная гипертония | 10—100 мг внутрь 1 раз в сутки | Накапливается в симпатических окончаниях, блокирует высвобождение норадреналина в ответ на потенциал действия, вызывает истощение его запасов. Побочный эффект — выраженная ортостатическая гипотония |
| Бретилия тозилат | Желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков | 150-300 мг в/в; 1—4мг/мин в/в | Блокирует выделение норадреналина и оказывает прямое действие на электрофизиологические свойства клеток миокарда |
| Бета-адреноблокаторыв | |||
| Пропранолол | Артериальная гипертония | 0—160 мг внутрь 2 раза в сутки (доза может быть больше) | Жирорастворимый, неселективный. Доза значительно колеблется |
| Стенокардия | 10—40 мг внутрь 3—4 раза в сутки | ||
| Инфаркт миокарда | 60—80 мг внутрь 3 раза в сутки | Снижает смертность после инфаркта миокарда | |
| Нарушения ритма сердца | 10—30 мг внутрь 3—4 раза в сутки; 1—3 мгв/в | . | |
| Гипертрофическая кардиомиопатия | 20—40 мг внутрь 3—4 раза в сутки | . | |
| Феохромоцитома | 10—20 мг внутрь 3—4 раза в сутки; 0,5—2,0 мг в/в | Назначать только на фоне блокады a-адренорецепторов | |
| Эссенциальный тремор | 20—80 мг внутрь 3 раза в сутки | . | |
| Мигрень | 20—80 мг внутрь 2—3 раза в сутки | . | |
| Тиреотоксикоз | 10—60 мг внутрь 3—4 раза в сутки | . | |
| Метопролол | Артериальная гипертония | 50—200 мг внутрь 2 раза в сутки | Селективный b1-адреноблокатор, жирорастворимый |
| Инфаркт миокарда | 100 мг внутрь 2 раза в сутки | Снижает смертность после инфаркта миокарда | |
| Надолол | Артериальная гипертония | 80—320 мг внутрь 1 раз в сутки | Водорастворимый, неселективный; при почечной недостаточности увеличивать интервал между приемами |
| Стенокардия | 80—240 мг внутрь 1 раз в сутки | . | |
| Тимолол | Артериальная гипертония | 10—30 мг внутрь 2 раза в сутки | Жирорастворимый, неселективный |
| Инфаркт миокарда | 10 мг внутрь 2 раза в сутки | Снижает смертность после инфаркта миокарда | |
| Атенолол | Артериальная гипертония | 50—100 мг внутрь 1 раз в сутки | Селективный b1-адреноблокатор, водорастворимый; при почечной недостаточности увеличивать интервал между приемами |
| Пиндолол | Артериальная гипертония | 5—30 мг внутрь 2 раза в сутки | Неселективный, жирорастворимый, обладает внутренней симпатомиметической активностью |
| Стенокардия | 10 мг внутрь 4 раза в сутки | . | |
| Ацебутолол | Артериальная гипертония | 200—400 мг внутрь 4 раза в сутки | Селективный b1-адреноблокатор, водорастворимый, обладает внутренней симпатомиметической активностью |
| Нарушения ритма сердца | 200—600 мг внутрь 2 раза в сутки | . | |
| Пенбутолол | Артериальная гипертония | 20—40 мг внутрь 1 раз в сутки | Неселективный |
| Бетаксолол | Артериальная гипертония | 15—20 мг внутрь 1 раз в сутки | Селективный b1-адреноблокатор, водорастворимый |
| Картеолол | Артериальная гипертония | 2,5—10 мг внутрь 1 раз в сутки | Неселективный, обладает внутренней симпатомиметической активностью, водорастворимый; при почечной недостаточности увеличивать интервал между приемами |
| Эсмолол | Наджелудочковая тахикардия | Насыщающая доза 500 мкг/кг/мин в/в в течение 1 мин, затем 50—200 мкг/кг/мин в/в | Селективный b1-адреноблокатор, очень короткого действия |
| Соталол | Нарушения ритма сердца | 80—320 мг внутрь 2 раза в сутки | Неселективный, водорастворимый |
| Бисопролол | Артериальная гипертония | 5—20 мг 1 раз в сутки | Селективныйb1-адреноблокатор, жирорастворимый |
| Альфа-адреноблокаторы | |||
| Феноксибензамин | Феохромоцитома | 10—60 мг внутрь 2 раза в сутки | Неконкурентный, неселективный |
| Фентоламин | Феохромоцитома | Пробная доза 0,5 мг в/в, затем 5 мг в/в | Конкурентный, неселективный |
| Празозин | Артериальная гипертония | 1 —5 мг внутрь 2—3 раза в сутки | Конкурентный, селективный a1-адреноблокатор |
| Сердечная недостаточность | 2—7 мг внутрь 4 раза в сутки | ||
| Доксазозин | Артериальная гипертония | 1 —16 мг внутрь 1 раз в сутки | Конкурентный, селективный a1- адреноблокатор длительного действия |
| Простатизм | |||
| Теразозин | Артериальная гипертония. | 1—5 мг внутрь 1 раз в сутки | Конкурентный, селективный a1-адреноблокатор длительного действия |
| Простатизм | . | ||
| Альфа- и b-адреноблокаторы | |||
| Лабеталол | Артериальная гипертония | 100—1200 мг внутрь 2 раза в сутки;
дозу корректировать постепенно; 20—80 мг в/в (вводят повторно до общей дозы 300 мг); 2 мг/мин путем в/в инфузии |
Конкурентный a- и b -адреноблокатор; действие на b-адренорецепторы несколько более выражено |
| Блокаторы дофаминовых рецепторовг | |||
| Метоклопрамид | Диабетический парез желудка | 10—15 мг внутрь 4 раза в сутки | Конкурентный блокатор дофаминовых рецепторов с выраженной холинергической активностью |
| Желудочно- пищеводный рефлюкс | 10—15 мг внутрь 4 раза в сутки | ||
| Противорвотное при химиотерапии | 10 мг в/в | ||
| Гаиглиоблокаторы | |||
| Триметафана камсилат |
Гипертонический криз (при расслаивании аорты) | 0,5—5 мг/мин в/в | Конкурентный ганглиоблокатор; блокирует и парасимпатическую, и симпатическую систему; обладает некоторым прямым сосудорасширяющим действием |
| Холиностимуляторы | |||
| Бетанехол | Задержка мочи (необструктивная) | 10—20 мг внутрь 3—4 раза в сутки; 2,5 мг п/к |
М2-холиностимулятор |
| Ингибиторы АХЭд | |||
| Физостигмин | Отравление веществами с центральным М-холинобло- кирующим действием | I —2 мг в/в медленно | Третичный амин; хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер; может вызывать эпилептические припадки; применяется при передозировке веществ с центральным М-холиноблокирующим действием (атропина, трициклических антидепрессантов) |
| Эдрофоний | Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии | Пробная доза 1,0мг в/в, затем 5 мг в/в | Вызывает повышение парасимпатического тонуса; действие быстрое и короткое; эффекты блокируются атропином |
| М-холиноблокаторые | |||
| Атропин | Брадикардия и артериальная гипотония | 0,4— 1,0мг в/в каждые 1 —2 ч | Конкурентный М1- и М2-холиноблокатор; препятствует влиянию парасимпатической нервной системы на сердечно-сосудистую систему |
| Ипратропия бромид | Бронхиальная астма ХОЗЛ |
0,5 мг путем ингаляции через распылитель 3—4 раза в сутки | Бронходилататор |
а Необходимо сверяться с
инструкциями изготовителей и другими
источниками более подробной информации.
Дозы для детей не приведены. Перечислены
лишь наиболее частые показания и пути
введения.
6 Стимуляторы дофаминовых рецепторов
перечислены отдельно, хотя дофамин в
высоких дозах стимулирует и
адренорецепторы.
в Эффективность большинства b-адреноблокаторов
при большинстве состояний одинакова. Не все
из них утверждены FDA для приведенных в
таблице состояний. Отменять р-адреноблокаторы
лучше постепенно. Кардиопротекторным
действием после инфаркта миокарда обладают
как селективные b1 -адреноблокаторы,
так и неселективные b-адреноблокаторы.
г Нейролептики также блокируют
дофаминовые рецепторы; здесь они не
перечислены.
д Важнейшее показание к назначению
ингибиторов АХЭ — миастения (гл. 382). При
этом заболевании применяются четвертичные
амины, не проникающие через
гематоэнцефалический барьер; здесь они не
перечислены.
е Для снижения моторики и секреции
ЖКТ и увеличения функциональной емкости
мочевого пузыря используют множество
синтетических производных атропина, однако
их применение ограничено из-за М-холиноблокирующих
побочных эффектов. Некоторые из них могут
назначаться в качестве дополнительных
средств при язвенной болезни.
