Табл. 231.2(Harrison). Антиаритмические средства
Электрофизиологическое действие |
Клиническое действие | ||||||
Препарат | Синусовый узел | Предсердия и желудочки | АВ-узел | Система Гиса—Пуркинье | Дополнительные пути проведения | Показания | Побочные эффекты |
Дигоксин (и другие сердечные гликозиды) | 0а | До конца не изучено | hЭРП,iпроводимости из-за прямого
действия и h парасимпатического
тонуса |
0 | 0 или iЭРП | Снижение ЧСС при мерцательной аритмии, трепетании предсердий и других предсердных аритмиях в отсутствие предвозбуждения желудочков; купирование и предупреждение наджелудочковых тахикардии (АВ-узловой, внугрипредсердной и с участием дополнительных путей проведения); неэффективен для предупреждения предсердной автоматической тахикардии | Предсердные тахиаритмии, АВ-блокада, ускоренный АВ-узловой ритм, предсердная и желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; при трепетании предсердий на фоне предвозбуждения желудочков может вызвать фибрилляцию желудочков; снижение аппетита, тошнота, рвота |
Аденозин | iавтоматизма | Предсердия: iЭРП, желудочки: О | iпроводимости | 0 | 0 или iЭРП | Купирование пароксизмальных наджелудочковых тахикардии | Преходящая остановка синусового узла сразу после прекращения пароксизма, преходящая артериальная гипотония |
Хинидин (класс1а) | 0а | hЭРП, iпроводимости | 0 или iЭРП, на проводимость не влияет |
iавтоматизма, iпроводимости, hЭРП |
h ЭРП, может полностью блокировать проведение | Предсердная и желудочковая экстрасистолия; купирование и предупреждение пароксизмов при предсердных и желудочковых тахиаритмиях, в том числе при всех видах наджелудочковых тахикардии; снижение ЧСС при мерцательной аритмии и трепетании предсердий на фоне предвозбуждения желудочков | Снижение аппетита, тошнота, рвота, понос, признаки отравления хинином (шум в ушах, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, сыпь, удлинение интервала QT и пируэтная тахикардия, устойчивое повышение ЧСС при трепетании предсердий и мерцательной аритмии; лекарственные взаимодействия: повышение уровня дигоксина в сыворотке, фенитоин и фенобарбитал повышают уровень хинидина |
Прокаинамид (класс 1а) | О | hЭРП,iпроводимости |
О или i ЭРП, О или iпроводимости |
iавтоматизма, i проводимости, hЭРП |
h ЭРП, может полностью блокировать проведение | Те же, что для хинидина | Снижение аппетита, тошнота, спутанность сознания, галлюцинации, агранулоцитоз, волчаночный синдром, удлинение интервала QT и пируэтная тахикардия; устойчивое повышение ЧСС при трепетании предсердий и мерцательной аритмии; превращение неустойчивой желудочковой тахикардии в устойчивую |
Дизопирамид (класс 1а) | 0 | iЭРП,iпроводимости | 0 или iЭРП, на проводимость не влияет | iавтоматизма, hЭРП, iпроводимости | h ЭРП, может полностью блокировать проведение | Те же, что для хинидина | М-холиноблокирующее действие (сухость во рту, нечеткость зрения, задержка мочи, затрудненное начало мочеиспускания, запор, закрытоугольная глаукома); удлинение интервала QT и пируэтная тахикардия; выраженное отрицательное инотропное действие (усугубление сердечной недостаточности) |
Лидокаин (класс Ib) | 0а | На ЭРП не влияет | 0 или 0а ЭРП | 0 или i ЭРП | 0, iилиhЭРП | Купирование и предупреждение желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков, особенно при инфаркте миокарда | Головокружение, парестезия, спутанность сознания, делирий, судороги, кома; подавление замещающего ритма при полной АВ-блокаде; риск побочного действия возрастает при сердечной недостаточности и болезнях печени |
Фенитоин (класс Ib) | О |
На ЭРП не влияет |
О илиiЭРП,О или hпроводимости | iЭРП,iавтоматизм | Купирование тахиаритмий, вызванных гликозидной интоксикацией; иногда эффективен (в том числе в комбинации с другими антиаритмическими средствами) при желудочковых тахиаритмиях, не вызванных гликозидной интоксикацией; удлинение интервала QT (для предупреждения пируэтной тахикардии) | Гипертрофия десен, сыпь, парапротеине-мия, нистагм, атаксия, сопор, кома, волчаночный синдром, увеличение лимфоузлов, нейропатия, гипокальциемия, гипергликемия, при в/в введении — флебит и артериальная гипотония | |
Токаинид (класс Ib) | О | О | О | iавтоматизм | hЭРП | Желудочковая экстрасистолия; предупреждение желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков; удлинение интервала QT — для предупреждения пируэтной тахикардии | Атаксия, тремор, парестезия, дурнота, тошнота, сыпь, волчаночный синдром, пневмосклероз, угнетение кроветворения; усугубление сердечной недостаточности |
Мексилетин (класс Ib) | 0а | О |
Изменчивый и нестойкий эффектна проводимость и
ЭРПiпроводимости, hЭРП |
hЭРП,0 или iпроводимости | О | Предупреждение желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков; желудочковая экстрасистолия | Тошнота, рвота, атаксия, тремор, нарушения походки, сыпь |
Флекаинид(класс 1с) | 0а |
i
проводимости, hЭРП |
, hЭРП |
i проводимости | iпроводимости, hЭРП, может полностью блокировать проведение | Предупреждение желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков, купирование и предупреждение мерцательной аритмии и трепетания предсердий, предупреждение пароксизмальных наджелудочковых тахикардии, в том числе с участием дополнительных путей проведения | Устойчивая, не поддающаяся лечению (в том числе электрической кардиоверсии) полиморфная желудочковая тахикардия без удлинения интервала QT; нарушения проведения (остановка синусового узла, АВ-блокада); тошнота, головокружение, нечеткость зрения; усугубление сердечной недостаточности |
Пропафенон (класс 1с) (обладает также свойствами b-адреноблокатора) |
О |
i
проводимости, hЭРП |
i
проводимости, hЭРП |
iпроводимости, hЭРП |
hЭРП | Предупреждение желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков, предсердных аритмий, в том числе мерцательной аритмии и трепетания предсердий, надже л уд очковых тахиаритмий, в том числе с участием дополнительных путей проведения (одобрение FDA на использование при наджелудочковых аритмиях еще не получено); желудочковая экстрасистолия | Аритмогенное действие (в частности, превращение неустойчивых тахикардии в устойчивые); усугубление сердечной недостаточности и бронхиальной астмы; АВ-блокада, нечеткость зрения, головокружение, парестезия, нарушения вкуса, желудочно-кишечные нарушения |
Морацизин (класс 1с) | О |
i
проводимости; предсердия: на ЭРП не влияет; желудочки: небольшое hЭРП |
i проводимости | i проводимости | hЭРП | Предупреждение желудочковой тахикардии, предсердных аритмий, включая мерцательную аритмию и трепетание предсердий, и наджелудочковых тахиаритмий |
Тремор, эмоциональная лабильность, головная боль, головокружение,
тошнота, рвота, понос; изредка — усугубление сердечной недостаточности и
аритмогенное действие
|
Пропранолол, атенолол, метопролол(класс II) | i частоты синусового ритма,hвремени восстановления синусового узла | 0 | hЭРП,iпроводимости | 0 | 0 | Снижение ЧСС при мерцательной аритмии, трепетании предсердий и других предсердных тахикардиях в отсутствие предвозбуждения желудочков; купирование и предупреждение пароксизмальных наджелудочковых тахикардии, в том числе с участием дополнительных путей проведения; аритмии, спровоцированные физической нагрузкой; аритмии на фоне тиреотоксикоза; пируэтная тахикардия при врожденном удлинении интервала QT | Синусовая брадикардия, АВ-блокада, усугубление сердечной недостаточности, бронхоспазм; могут маскировать симптомы гипогликемии |
Бретилия тозилат (класс III) |
h,
затем i частоты синусового ритма |
hЭРП | 0 | 0 | 0 | Купирование желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков | Преходящая артериальная гипертония и увеличение ЧСС, затем артериальная гипотония, особенно выраженная при вставании (гипотензивное действие можно предупредить назначением трицикличе-ских антидепрессантов); аритмогенное действие (особенно на фоне гликозидной интоксикации и ишемии миокарда); головокружение, тошнота, рвота |
Амиодарон(класс III) | i частоты синусового ритма | hЭРП |
hЭРП, i проводимости |
hЭРП, i проводимости |
hЭРП | Предупреждение желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков, в том числе после инфаркта миокарда, предупреждение предсердных аритмий, включая мерцательную аритмию и трепетание предсердий, предупреждение наджелудочковых тахиаритмий, в том числе с участием дополнительных путей проведения. Купирование желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков | Синусовая брадикардия, АВ-блокада; в/в введение может вызвать артериальную гипотонию; усугубление сердечной недостаточности; удлинение интервала QT и пируэтная тахикардия; повышение уровня Т4, гипотиреоз, тиреотоксикоз; нейропатия; миопатия; пневмонит, пневмосклероз; тошнота, снижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов; фотосенсибилизация; микроотложения в роговице; усиление действия дигоксина и варфарина |
Соталол (классIII) (обладает также свойствами b-адреноблокатора) | i частоты синусового ритма | hЭРП |
hЭРП, i проводимости |
hЭРП | hЭРП | Предупреждение желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков, купирование желудочковой тахикардии (в частности, при аритмогенной дисплазии правого желудочка). Эффективен при всех предсердных тахиаритмиях, но одобрения FDA для лечения предсердных тахиаритмий нет | Аритмогенное действие (в том числе удлинение интервала QT и пируэтная тахикардия); все побочные эффекты, свойственные b-адреноблокаторам |
Верапамил, дилтиазем (класс IV) | i частоты синусового ритма | 0 |
hЭРП, i проводимости |
0 | 0 | Снижение ЧСС при мерцательной аритмии, трепетании предсердий и других предсердных аритмиях в отсутствие предвозбуждения желудочков; купирование и предупреждение пароксизмальных наджелудочковых тахикардии, в том числе с участием дополнительных путей проведения | Синусовая брадикардия, АВ-блокада, сердечная недостаточность, запор, отеки, разнообразные лекарственные взаимодействия |
0 — нет эффекта;
h —
увеличение;
i
— снижение; ЭРП — эффективный рефрактерный
период. а При синдроме слабости синусового узла может вызвать синоатриальную блокаду или остановку синусового узла. |