Десенситизация при непрямой синаптической передачи
Как и в случае ионотропных рецепторов ( глава 9 ), ответы, опосредованные G-белками , могут десенситизироваться - т.е. уменьшаться при продолжительной активации. Десенситизация может быть обусловлена двумя механизмами.
В первом случае киназа , регулируемая вторичными посредниками , например, цАМС-зависимая протеинкиназа , может фосфорилировать несколько типов рецепторов, связанных с G-белками. Во втором случае быстрая и специфичная к агонисту десенситизация вовлекает два других семейства белков. Первым этапом является фосфорилирование активированных рецепторов специфической киназой, связанной с G-белком (GRK) , например, киназой бета-адренорецептора (бетаARK) . Затем протеин из семейства аррестинов связывается с фосфорилированным рецептором, блокируя его способность активировать G-белки, и таким образом ограничивает ответ.
