Таблица 21
Таблица 21.1
Соединения, влияющие на различные процессы в холинэргических никотиновых и мускариновых синапсах
Никотиновый синапс | Мускариновый синапс | ||||
Тип рецептора | N1, N2: Многие подтипы | m,-m2 | |||
Эффектор |
N1
нервно-мышечные
синапсы; N2 преганглионарные в автономных ганглиях ЦНС |
Постганглионарный
пресимпатический в ЦНС Ауторецепторы |
|||
Синтез трансмиттера |
Известны вещества,
неспецифически тормозящие холинацетилтрансферазы Хемихолин тормозит обратный захват холина —> Освобождение накопленного |
||||
Освобождение трансмиттера | |||||
Усиливает Ослабляет |
(b-бунгаротоксин
(яд змеи) ботулинический токсин, Mg2+ |
Специфические
вещества не известны Mg2+ |
|||
Связывание с постсинаптическим рецептором | |||||
Агонисты (холиномиметики)
Антагонисты конкурентные блокаторы
неконкурентные блокаторы |
Никотин (N1, N2) |
Мускарин Окситреморин Пилокарпин |
|||
N1: сукцинилхолин Декаметон |
} |
нервно-мышечный синапс: блок деполяризации |
|||
N1: a-бунгаротоксин (яд змеи) |
Атропин Скополамин |
||||
N1 : d-тубокурарин Галламин | } | нервно-мышечный синапс: миорелаксация | Пиренцепин (М1) | ||
N2: Гексаметон автономные ганглии | |||||
Специфические вещества не известны | Хинидин (сердце) | ||||
Расщепление ACh | Тормозится при помощи ACh-эстеразы как эстеразы как эзерин, Е605, зарин, такрин (в ЦНС) |