Таблица 21

Таблица 21.1

Соединения, влияющие на различные процессы в холинэргических никотиновых и мускариновых синапсах

  Никотиновый синапс Мускариновый синапс
Тип рецептора N1, N2: Многие подтипы m,-m2
Эффектор N1 нервно-мышечные синапсы;
N2
преганглионарные в автономных ганглиях
ЦНС
Постганглионарный пресимпатический в ЦНС
Ауторецепторы
Синтез трансмиттера Известны вещества, неспецифически тормозящие холинацетилтрансферазы
Хемихолин тормозит обратный захват холина —> Освобождение накопленного
Освобождение трансмиттера
Усиливает

Ослабляет

(b-бунгаротоксин (яд змеи)

ботулинический токсин, Mg2+

Специфические вещества не известны
Mg2+
Связывание с постсинаптическим рецептором
   Агонисты (холиномиметики)

 

  Антагонисты

  

   конкурентные блокаторы

 

   неконкурентные блокаторы

Никотин (N1, N2) Мускарин
Окситреморин
Пилокарпин
N1: сукцинилхолин           Декаметон

} 

нервно-мышечный синапс:
блок деполяризации
N1: a-бунгаротоксин (яд змеи) Атропин
Скополамин
N1 : d-тубокурарин      Галламин                  } нервно-мышечный синапс:        миорелаксация Пиренцепин (М1)
N2: Гексаметон                автономные ганглии
Специфические вещества не известны Хинидин (сердце)
Расщепление ACh Тормозится при помощи ACh-эстеразы как эстеразы как эзерин, Е605, зарин, такрин (в ЦНС)