Фторхинолоны: зависимость от pH

Фторированные хинолоны не вступают в реакцию связывания с воспалительными белками или другими продуктами воспалительного процесса, эффективность фторированных хинолонов зависит от значения рН. Значение рН воспаленных тканей, в особенности при абсцессах , а также внутри фагоцитирующих клеток , смещается в сторону кислой среды. В результате не только снижается активность лейкоцитов , но и логарифмически уменьшается пропорция неионизированного, то есть способного диффундировать, фторхинолона по мере уменьшения значения рН от 8,0 до 6,3.

Изменения значения рН сопровождаются уменьшением концентрации активного лекарственного средства, достигающего бактерию, на которую оно воздействует.

Однако в кислой среде в тканях увеличивается количество лейкоцитов, содержащих фторированные хинолоны. Таким образом, несмотря на то, что эффективность фторированных хинолонов in vitro может уменьшаться в кислой среде, in vivo эти антибиотики сохраняют эффективность воздействия на инфекции, связанные с продуктами воспалительного процесса. При определении дозы энрофлоксацина необходимо учитывать данные, подтверждающие наличие воспаления.

Ссылки: