Фторхинолоны: структура и интенсивность действия

Взаимоотношения между структурой и интенсивностью действия. Исходным материалом для фторированных 4-хинолонов является налидиксовая кислота . Благодаря прибавлению одного атома фтора и другим синтетическим изменениям налидиксовой кислоты расширился антимикробный спектр, улучшилось распределение в тканях и уменьшилось число побочных действий антибиотиков. Все фторированные хинолоны содержат карбоксильную группу , необходимую для антибактериального действия, атом фтора, а многие из них также и пиперазиновое кольцо. Значительная часть информации относительно энрофлоксацина заимствована из научных работ, предметом которых было изучение ципрофлоксацина , применяемого для лечения людей. Оба соединения имеют очень похожую структуру, поскольку энрофлоксацин представляет собой этилированный ципрофлоксацин. Оба вещества обладают схожим антимикрооным действием и способностью распределения в тканях. Кроме того, в организме многих видов животных энрофлоксацин в процессе обмена веществ по меньшей мере частично превращается в ципрофлоксацин, поэтому информация о ципрофлоксацине действительна и в отношении энрофлоксацина. Меньше данных имеется о орбифлоксацине и дифлоксацине , которые разрешается использовать только в ветеринарии. Таким образом, информацию о других фторированных хинолонах не всегда можно применять к орбифлоксацину.

Ссылки: