Меларсомин: общие сведения
Меларсомина дигидрохлорид, изготовленый в сентябре 1995 года в качестве филяриацидного препарата для уничтожения взрослых филярий , заменил тиацетарсамид . В США переход на новый препарат произошел достаточно быстро, чему способствовали продолжительные клинические испытания препарата в США, Австралии и Европе. Преимуществами меларсомина являются минимальная печеночная и почечная токсичность, высокая эффективность в уничтожении незрелых и взрослых филярий и возможность изменения дозировки для распределения лекарственной тромбоэмболии на два этапа вместо одного, как было раньше. Переход на меларсомин прошел без осложнений, поскольку его роль в лечении дирофиляриоза идентична тиацетарсамиду.
Эффективность. Торговая марка меларсомина дигидрохлорид - Иммитицид , препарат, разработанный Rhone-Merieux. Меларсомин, трехвалентный тиоарсенит, как и тиацетарсамид, уничтожает взрослых филярий. Но токсичность и эффективность у этих препаратов различны, возможно из-а различной фармакокинетики. Препарат можно вводить внутримышечно, поскольку половина дозы меларсомина, введенная в поясничные мышцы, всасывается в течение 5 минут. Максимальной концентрации в крови мышьяк достигает в течение 10,7 минуты. Рекомендуемая дозировка для внутримышечной инъекции составляет 2,5 мг/кг (2 раза с интервалом 24 часа) таким образом, общая доза 5 мг/кг содержит 0,75 мг/кг мышьяка. Для сравнения: 4 инъекции тиацетарсамида по 8,8 мг/кг содержат 1,56 мг/кг мышьяка. Несмотря на в 2 раза меньшую дозировку мышьяка, меларсомин уничтожает больше филярий. Формула меларсомина позволяет в 5 раз дольше удерживать мышьяк в организме, а его клиренс в 3 раза ниже, чем у тиацетарсамида. Эти отличия между тиоарсенитами могут касаться и распределения мышьяка в крови. Тиацетарзамид интенсивно связывает эритроциты, и наоборот, в течение 6 часов после назначения меларсомина в эритроцитах не обнаружено и следа мышьяка. Считается, что мышьяк в эритроцитах не поглощается филяриями или не действует на них.
