MRP: ингибиторы

Несмотря на то, что клиническая значимость MRP еще не совсем ясна, проводятся интенсивные поиски ингибиторов активности этого белка МЛУ . Пока ясно, что эффективные ингибиторы для MRP и Pgp разные, хотя ингибиторы активности Pgp в некоторой степени могут подавлять и функциональную активность MRP.

Было найдено, что генистеин подавляет накопление даунорубицина в клетках, гиперэкспрессирующих MRP, но не в клетках с гиперэкспрессией Pgp. Генистеин высокотоксичен и не может применяться для лечения больных, однако он используется в тестах на функциональную активность MRP . Применяются также ингибиторы синтеза глутатиона и ингибиторы протеинкиназы С [ Sarkadi В. and Muller M., 1997 ].

Ссылки: