Множественная лекарственная устойчивость, определяемая изомеразой II
Ряд препаратов, применяемых при лечении злокачественных новообразований являются ингибиторами топоизомераз ( топоизомеразы I , чаще - топоизомеразы II ). В их круг входят препараты, стабилизирующие комплекс топоизомераза-ДНК, который в нормальных условиях быстро распадается. В культивируемых клетках, резистентных за счет изменений топоизомеразы II, обнаруживают либо снижение активности этого фермента, либо снижение его количества [ Pommier Y. et al, 1994 ]. Найдены мутации гена топоизомеразы II , с которыми связывают лекарственную устойчивость [ Pommier Y. et al, 1994 ]. К препаратам, к которым возникает этот тип резистентности, принадлежат адриамицин , рубомицин , митоксантрон , этопозид и др.
Большинство веществ, взаимодействующих с молекулой топоизомеразы II, являются также субстратами Pgp или MRP .
