Src-киназы: регуляция: активационная петля
Активационная петля играет центральную роль в регулировании киназной активности. Ее фосфорилирование по Туr- 416 в Src (или соответствующих аминокислот в других тирозинкиназах) является необходимым условием полной активации большинства известных киназ. В отсутствие фосфорилирования активационная петля принимает различные, часто ингибирующие белок-белковые взаимодействия, конформации.
Нефосфорилированная активационная петля может сама ингибировать киназную активность либо напрямую - нарушая участок, по которому происходит активация, либо косвенно - принимая конформацию, препятствующую связыванию с субстратами.
Напротив, в фосфорилированном состоянии активационная петля принимает конформацию, одинаковую для всех изученных киназ. В такой активной конформации петля формирует часть участка узнавания субстратами [ Xu W. et al, 1997 ].
