ГМГ-CoA-редуктаза: ингибиторы, механизм действия
Эти препараты действуют посредством конкурентного ингибирования фермента ГМГ-КоА редуктазы , блокируя таким образом превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту . Они являются очень сильными ингибиторами фермента с величинами К1 О,2-2,2х10-9М(Кm для субстрата составляет 4х10-6М). В результате их действия угнетается процесс образования холестерина , особенно в печени , где холестерин используется как субстрат для синтеза желчных кислот. Для компенсации дефицита холестерина гепатоциты экспрессируют повышенное число рецепторов ЛПНП , увеличивая таким образом приток холестерина ЛПНП из плазмы. В итоге наблюдается зависящее от дозы препарата снижение концентрации холестерина плазмы .
