Рис. 2.11 cs3 Десенситизация рецепторов фосфорилированием
(a). При умеренной стимуляции генерация сАМР приводит к фосфорилированию всех белков (включая молекулы рецептора), имеющих последовательность, являющуюся субстратом сАМР зависимой протеинкиназы (-RRSS-). Фосфорилирование рецепторов происходит независимо от их занятости агонистом, так что следствием является общее понижение активности всех рецепторов, которые регулируют производство сАМР.
(b). При сильной стимуляции b-гамма-субъединицы, связанные с рецептором, действуют как якорь для растворимой рецепторной киназы (bАRК в случае b-адренергических рецепторов), которая фосфорилирует только эти рецепторы.
