РРА (радиорецепторный анализ) сродства пептидов к опиоидным рецепторам

Кроме фармакологических тестов на изолированных органах существует также биохимический метод исследования опиоидной активности in vitro с рецепторами головного мозга животных (центральные рецепторы). Данный метод основывается на определении количества связанного с рецепторами радиоактивного лиганда по числу радиоактивных распадов в зависимости от параметра кинетического эксперимента (радиорецепторный анализ, РРА) ( Варфоломеев и Гуревич, 1999 ). Радиорецепторный анализ основан на конкурентном вытеснении исследуемым веществом меченого лиганда, специфичного для данного типа рецепторов, либо на вытеснении специфичным для определенного типа рецепторов лигандом изучаемого меченого вещества. Для оценки центральной рецепторной активности пользуются величиной IC50, соответствующей концентрации исследуемого вещества, которая необходима для замещения 50 % специфически связанного лиганда.

Ссылки: