Тесты для оценки рецепторного связывания опиоидных пептидов
Для оценки рецепторного связывания существуют тесты in vitro и in vivo. Тесты взаимодействия с периферическими рецепторами in vivo являются более простыми и наиболее широко используемыми в настоящее время. Они представляют собой изучение сокращения гладкой мышечной мускулатуры изолированного сегмента подвздошной кишки морской свинки (ПКМС) ( Gyand and Kosterlitz, 1966 ), а также семявыносящего протока мыши (СПМ) ( Hughes et al., 1975 ), кролика СПКр ( Oka et al., 1981 ) и крысы СПК ( Lemaire et al., 1978 ). Поскольку препарат ПКМС содержит преимущественно ОР-m , СПМ - ОР-d , СПКр ОР-k , а СПК - ОР-e , данные тесты используются для определения периферической m-, d-, k- и e- рецепторной активности, соответственно, которую оценивают величиной IC50, обозначающей концентрацию лиганда, при которой амплитуда сокращения мускулатуры ингибируется на 50 %. Отношение величин IC50 характеризует селективность данного опиоида к типу рецепторов.
