ОР-e (эпсилон) "предполагаемый" опиоидный рецептор к b-эндорфину

Специфические рецепторы к b-эндорфину, впервые обнаруженные на лимфоцитах ( Hazum et al., 1979 ), не обладали сродством к известным агонистам и антагонистам ОР, поэтому были названы неопиоидными рецепторами , см. ОР-e (эпсилон) "предполагаемый" Затем подобные рецепторы были найдены в нервной системе. Оказалось, что эти рецепторы опосредуют классический для ОР антиноцицептивный эффект центрально введенного b-эндорфина путем выброса мет-энкефалина , который вызывает обезболивание, взаимодействуя с d2-OP на спинальном уровне ( Tseng, 2001 ). Сложность исследования этого типа рецепторов связана с тем, что b-эндорфин способен взаимодействовать также с m- и d-ОР, а единственным его селективным антагонистом является фрагмент b-эндорфина-(1-27) ( Tseng, 2001 ). Поскольку структура белка этого рецептора до сих пор не изучена и за ним сохраняется название ОР-e (эпсилон) "предполагаемый" . Может оказаться, что e-ОР также продукт альтернативного сплайсинга или олигомеризации известных d- и/или k-ОР, но не m-ОР, поскольку показано, что при отсутствии гена m-ОР у мышей b- эндорфин способен активировать G-белок мембран мозга этих животных, причем этот эффект не блокируется антагонистами d- и k-ОР ( Mizoguchi et al., 2002 ).

Ссылки: