Опиоидные рецепторы: типы
К настоящему времени общепринято относить к опиоидным три типа рецепторов:
ОР-k (каппа) . Подробная фармакологическая и биохимическая характеристика этих ОР приводится в ряде работ ( Leslie 1987 ; Dhawan et al., 1996 ).
Внутри типов выделяют подтипы ОР, которые специализируются на регуляции физиологических функций. Изначально к ОР относили s-(сигма)-рецепторы ( Martin et al., 1976 ).
Также фармакологически были выделены ОР-l и ОР-t ( Simon, 1991 ). Специфические рецепторы к b-эндорфину , впервые обнаруженные на лимфоцитах ( Hazum et al., 1979 ), не обладали сродством к известным агонистам и антагонистам ОР, поэтому были названы неопиоидными рецепторами , см. ОР-e (эпсилон) "предполагаемый" Еще один пептид, мет-энкефалин , обнаруженный одним из первых среди эндогенных лигандов ОР m- и d-типов ( Pasternak et al., 1975 ), впоследствии оказался еще более специфичным и селективным лигандом совершенно особенных рецепторов, исходно названных ОР-z-типа .
В 1995 году двумя независимыми группами ученых было установлено, что существует особый четвертый класс опиоидных рецепторов, участвующих в регуляции болевой чувствительности, а также их специфический агонист. Одни исследователи назвали его ноцицептином ( Meunier et al., 1995 ), а другие окрестили "сиротой" - orphaninFQ (Reinscheid et al., 1995). Эти названия сохраняются и теперь, а рецептор называется Ноцицептин-орфановый (НОР) рецептор .
Таким образом, в настоящее время известно несколько подтипов опиатных рецепторов, участвующих в механизмах антиноцицепции. Механизм болеутоляющего действия опиоидов связан с активацией этих рецепторов. Исходя из принципа взаимодействия опиоидных анальгетиков с опиоидными рецепторами, их подразделяют на группы: агонисты, агонисты-антагонисты и частичные агонисты.
