Нимодипин

Нимодипин

Нимодипин (nimodipine) - наиболее изученный дериват дигидропиридинов - жирорастворимый и легко проникающий через гематоэнцефалическии барьер препарат [ Allen G.S., Ahn U.S. 1983 , Gotoh O., Mohamed A. 1986 , Greenberg J.H., Uematsu D. 1990 , Mabe H., Nagai H. 1986 , Uematsu D., Greenberg J.H. 1989 , van den Kerckhoff W., Rewers L.R. 1985 ]. Доказано, что основным терапевтическим свойством нимодипина является предотвращение сосудистого спазма после субарахноидального кровоизлияния при введении его внутрь (перорально) и внутривенно [ Allen G.S., Ahn U.S. 1983 , Desbourdes J.M., Ades P.E. 1989 , Нимодипин: терапевтические свойства, список литературы ]. Первые клинические испытания нимодипина при остром ишемическом инсульте дали обнадеживающие результаты [ Gelmers H.J. 1984 , Gelmers H.J., Garter K. 1988 , Heiss W.D., Holthoff V. 1990 ]. Однако последующие исследования не подтвердили значимого положительного действия препарата на клинический исход инсульта. Достоверное снижение выраженности неврологического дефицита на фоне перорального приема нимодипина (на 38% по сравнению с плацебо) отмечали лишь в случаях начала терапии в течение первых 12 ч после развития инсульта [ Mohr J.P., Orgogozo J.M. 1994 ]. В противоположность этому наблюдали достоверное ухудшение прогноза инсульта при отсроченном начале терапии, через 24 ч от дебюта заболевания или позднее. Полученные результаты явились предпосылкой для изучения эффективности раннего применения оральных форм нимодипина, в пределах 6-часового диапазона. Но это исследование не подтвердило положительного влияния препарата на клинический исход инсульта [ Limburg M. 1996 , Horn J., Haas R. 1999 ].

Многие исследования были посвящены изучению эффективности внутривенного введения нимодипина при остром ишемическом инсульте [ Boast C.A., Gergard S.C. 1988 , Hasegawa Y., Fisher M. 1994 , Muir K.W., Lees K.R. 1996 , Wahlgren N.G. et al. 1997 ], [ Bridgers S.L., Koch G. 1991 , Wahlgren N.G., MacMahon D. 1994 ], [ Norris J.W., LeBrun L.H. 1994 ]. Улучшение состояния на фоне применения нимодипина было зафиксировано только в подгруппе больных с исходным (на момент госпитализации) состоянием средней тяжести при начале лечения в первые 12 ч. Кроме того, было обнаружено, что внутривенное введение нимодипина вызывало серьезный побочный эффект - дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, что прямо коррелировало с частотой неблагоприятных исходов и увеличением летальности. 

Нимодипин: терапевтические свойства, список литературы

Ссылки: