Противосудорожные средства: механизм действия
Современные противосудорожные средства подавляют возникновение и распространение эпилептической активности. Фенитоин , карбамазепин , вальпроевая кислота и ламотригин блокируют быстрые натриевые каналы . При этом подавляется прежде всего высокочастотная, то есть эпилептическая, активность. Кроме того, фенитоин препятствует распространению волны возбуждения, блокируя потенциалзависимые кальциевые каналы . Бензодиазепины и барбитураты усиливают тормозные влияния, взаимодействуя с рецепторами ГАМК . Вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в мозге ГАМК , видимо, действуя на ферменты синтеза (глутаматдекарбоксилаза) и распада (ГАМК-аминотрансфераза) этого медиатора. Габапентин имеет ГАМК- подобную структуру; показано, что он вызывает увеличение концентрации в мозге ГАМК , видимо, за счет усиления ее синтеза и высвобождения. Возможно, он подавляет также синтез глутамата .
Этосуксимид и вальпроевая кислота - наиболее эффективные препараты при абсансах - возможно, подавляют кальциевые каналы типа Т в нейронах таламуса .
Все современные противосудорожные средства подавляют эпилептическую активность, но не влияют на возникновение очага патологической активности в результате повреждения ЦНС. Создание таких "антиэпилептогенных" препаратов позволит предотвращать припадки после черепно-мозговой травмы, инсульта или инфекции ЦНС.
