Церестат (cerestat, CNS-1102, aptiganel hydrochloride)

Церестат - неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов , при назначении которого экспериментальным животным через 15 мин после постоянной окклюзии средней мозговой артерии наблюдали уменьшение размеров инфаркта мозга на 66%, а при отсроченном применении на 50% [ Minematsu K., Fisher M. 1993 , Meadows M.E., Fisher M. 1994 ]. Анализ результатов лечения церестатом 94 больных с ишемическим инсультом позволил установить относительную безопасность средних доз препарата, достаточных для проявления его нейропротективных свойств. В качестве побочных эффектов отмечены преходящая кататония , умеренная ажитация , повышение АД (при более высоких дозах) [ Fisher M. 1994 ]. Вторая фаза клинических испытаний церестата, проведенная у 120 больных, которые начинали получать препарат в первые 6 ч с момента развития инсульта, показала достоверный нейропротективный эффект при назначении его в максимальной дозе - 110 мкг/кг [ Edwards K. and the CNS 1102-008 Study Group. 1996 ]. Вместе с тем выраженность побочных эффектов потребовала прекращения дальнейших исследований [ Lees K.R. 1997 ].

Ссылки: