Мексидол (mexydol)
Мексидол (mexydol) - соль эмоксипина и янтарной кислоты . Препарат тормозит ПОЛ и свободнорадикальные процессы , увеличивает концентрацию восстановленной формы глутатиона , активирует эндогенную антиоксидантную систему супероксиддисмутазы и церулоплазмин , предупреждает снижение активности глутатион-зависимых ферментов ( глутатион-пероксидазы , глутатион-редуктазы ), в результате чего достоверно уменьшается выраженность процессов оксидантного стресса [ Девяткина Т.А., Коваленко Э.Г. 1993 ]. Выявлено также позитивное влияние мексидола на состояние мембранных структур клеток: уменьшение вязкости липидного бислоя мембраны и увеличение ее текучести: модуляция активности мембраносвязанных ферментов, ионных каналов, рецепторных комплексов, в том числе бензодиазепинового, ГАМК , ацетилхолинового; улучшение синаптической передачи и пластичности мозга [ Бурлакова Е.Ю., Кайранс Ч.В. 1984 , Меррил Т.А., Семенченко И.И. 1994 , Смирнов Л.Д., Дюмаев К.М. 1982 ]. Препарат стимулирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке, повышая таким образом устойчивость ткани мозга к гипоксии и ишемии [ Чернобаева Г.Н. 1989 ].
Причиной антигипоксического эффекта мексидола является прямое окисление сукцината, входящего в его состав, о чем свидетельствует усиление эндогенного дыхания, сопровождающееся восстановлением флавинопротеидов [ Лукьянова Л.Д. 1993 , Лукьянова Л.Д., Романова В.Е. 1990 ].
Мексидол не только оказывает метаболическое действие, но и улучшает мозговое кровообращение: вызывает обратное развитие атеросклеротических изменений в артериях , обладает гиполипидемической активностью (снижает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности), нормализует реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов [ Меррил Т.А., Семенченко И.И. 1994 , Муранов К.О., Полянский Н.Б. 1986 ].
При этом препарат достоверно не влияет на показатели системной гемодинамики, а также лишен выраженных побочных эффектов. Доклинические испытания продемонстрировали безопасность мексидола при применении его в суточной дозе до 100 мг/кг и эффективность препарата при разных вариантах церебральной гипоксии, в том числе циркуляторной (ишемии). В условиях гипоксии продолжительность жизни животных, получавших мексидол, увеличивалась на 22% по сравнению с контролем, 33,3% животных переживали 30-минутный гипоксический барьер (в контрольной группе его не достигало ни одно животное).
Пилотные клинические исследования подтвердили хорошую переносимость мексидола, отсутствие значимых побочных эффектов, установили положительное влияние препарата на течение острого периода ишемического инсульта.
