Мусцимол (muscimol) и клометиазол (chlomethiazole) - агонисты ГАМК(А)-рецепторов
Применение агонистов ГАМК(A)-рецепторов мусцимола (muscimol) и клометиазола (chlomethiazole) вызывает гиперполяризацию постсинаптических мембран нейронов , стабилизирует потенциал покоя мембраны и, следовательно, блокирует периинфарктную деполяризацию, медленные волны распространяющейся мембранной депрессии, расширяющей зону ишемического повреждения ткани мозга [ Hossman K.A. 1996 ]. При экспериментальном ишемическом инсульте мусцимол и клометиазол достоверно уменьшают размер инфаркта мозга [ Lyden P.O. 1997 , Snape M.F., Baldwin H.A. 1993 , Sydserff S.G., Cross A.J. 1995 ]. Клиническое исследование клометиазола в дозе 75 мг/кг в течение первых 24 ч после развития ишемического инсульта установило его безопасность для практического применения. Третья фаза европейского клинического исследования, проводившегося в группе из 1354 больных, лечение которых было начато в пределах 12-часового диапазона, не подтвердила эффективности клометиазола при ишемическом инсульте [ Wahlgren N.G. et al. 1997 , Wahlgren N.G. et al. 1998 , Wahlgren N.G., Rawasinha K.W. 1999 ]. Однако у больных с тотальным инфарктом в бассейне передней мозговой артерии ("тотальный передний инфаркт"), составивших 40% всех обследованных пациентов, наблюдалось достоверное улучшение восстановления нарушенных неврологических функций. Данный результат, а также умеренные побочные эффекты препарата (небольшая сонливость и ринит) позволяют продолжить клинические испытания клометиазола в группе больных с обширным инфарктом в бассейне передней мозговой артерии.
Агонист ГАМКА-рецепторов
