tMg (Дополнительные ионы магния в РНК-полимеразе)

Рентгеноструктурный анализ комплекса тагетитоксина с РНК- полимеразой (РНКП) T. thermophilus показал, что ингибитор связывается в основании вторичного канала РНКП, рядом с активным центром, причем место его связывания частично совпадает с местом связывания другого регулятора активности РНКП, ppGpp ( Рис. 5.8 Б и Рис. 5.9 Б) ( Vassylyev et al., 2005 ). В комплексе с тагетитоксином обнаруживается дополнительный ион Mg2+, названный tMg, который связан рядом с активным центром РНКП и взаимодействует с фосфатной группой тагетитоксина ( Рис. 5.9 А). Эти данные позволяют предположить возможный механизм действия тагетитоксина: при связывании нуклеотида в активном центре РНКП ион tMg может взаимодействовать с гамма-фосфатной группой нуклеотида, изменяя ее положение и делая невозможным образование фосфодиэфирной связи ( Vassylyev et al., 2005 ). Присутствие tMg в активном центре может влиять и на связывание второго каталитического иона магния (MgII), а также на связывание субстратов (3'-конца РНК, пирофосфата или молекулы воды) в других реакциях, катализируемых РНКП.

Ссылки: