Инсулин: препараты инсулина
======
Открытие инсулина Ф. Бантингом и Ч. Вестом (1922) спасло миллионы жизней больных сахарным диабетом . За это открытие оба ученых были удостоены Нобелевской премии. Инсулин оказывает многостороннее влияние на организм, главным является снижение содержания сахара ( глюкозы ) в крови. При повышении концентрации сахара в крови секреция инсулина b-клетками усиливается, и количество сахара уменьшается: это является стимулом для а-клеток , в которых активируется синтез глюкагона . Последний способствует распаду гликогена в печеночных клетках и выходу сахара в кровь.
Препараты инсулина:
- Быстродействующие аналоги инсулина ; молекулы инсулина в растворе полимеризуются и образуют ди-, тетра- и гексамеры; препараты инсулина для инъекций содержат преимущественно тетра- и гексамеры инсулина; всасывание полимеров инсулина в кровь из места инъекции происходит медленнее, чем всасывание мономеров; поэтому эффект полимеров наступает позже и продолжается дольше; разрабатываются полусинтетические аналоги инсулина сверхкороткого действия; такие аналоги получают путем замены аминокислот в положениях, необходимых для полимеризации, но удаленных от участка молекулы, взаимодействующего с рецептором; широко используется лизпроинсулин - производное рекомбинантного человеческого инсулина, полученное путем перестановки остатков лизина и пролина в положениях 28 и 29 цепи В;
- аналоги для длительного поддержания базального уровня инсулина ; модификации молекулы инсулина, меняющие ее изоэлектрическую точку и тем самым снижающие ее растворимость, позволят получить сверхдлительно действующие аналоги инсулина; основное преимущество таких препаратов по сравнению с препаратами промежуточной длительности действия и препаратами длительного действия - постоянная скорость всасывания в кровь;
- препараты инсулина для интраназального введения и приема внутрь; при интраназальном введении инсулин быстрее всасывается в кровь и быстрее начинает действовать; кроме того, существуют удобные приспособления для такого введения инсулина; препараты инсулина для интраназального введения проходят клинические испытания; препараты инсулина для приема внутрь находятся на стадии разработки или проходят доклинические испытания.
Инсулин при комнатной температуре сохраняется 3 мес, но лучше его хранить на холоде. При авиаперелетах через 6 и более часовых поясов режим введения инсулина меняется. При полетах на восток (например, из США в Европу) в день прибытия утреннюю дозу инсулина уменьшают. В течение дня проверяют уровень глюкозы плазмы и при необходимости вводят инсулин дополнительно. При полетах на запад день растягивается, и приходится вводить дополнительную дозу инсулина короткого действия.
===========
