Ингибиторы протеазы ВИЧ
Индинавир ( Криксиван ). Индинавир и диданозин необходимо принимать с разрывом в один час. Побочные явления: головная боль, тошнота, боль в животе, диарея, мочекаменная болезнь.
Нелфинавир ( Вирасепт ). Для улучшения действия нельфинавира его лучше принимать во время еды. Побочные действия: диарея, которая обычно проходит после первого месяца лечения (ее также можно устранить приемом лекарств против диареи, например Иммодиума).
Инвираза ( Фортоваза , Саквинавир ). Для лучшего всасывания препарат нужно принимать с жирной пищей, например с оливковым маслом, взбитыми сливками, жирным сыром. Побочные действия: головная боль, боли в желудке или кишечнике, тошнота. Этот препарат достаточно быстро всасывается в кишечнике и быстро выводится из организма. Рекомендуется принимать в комбинации с ритонавиром .
Ритонавир ( Хорвир ). Побочные действия: чувство усталости, металлический привкус во рту, диарея, тошнота, рвота. Пища играет важную роль в снижении побочного действия, поэтому рекомендуется экспериментировать с пищей для облегчения побочного действия лекарства. Если все же начнется рвота (препарат уже через два часа находится в кишечнике), то врачи не рекомендуют принимать дополнительную дозу. Для того чтобы уменьшить побочные явления, необходимо принимать ритонавир по возрастающей схеме в течение двух недель.
Ампренавир ( Агенераза ). Побочные эффекты: сыпь (у 20% принимающих), тошнота, рвота, диарея, сводящее или покалывающее ощущение во рту. Прием ингибиторов протеазы может вызвать изменение уровня сахара в крови (в редких случаях сахарный диабет), повышение уровня жиров в крови, липодистрофию (перераспределение жировых отложений). При гемофилии наблюдались случаи кровотечений.
Атазанавир ( Рейатаз ). Побочные эффекты: повышение уровня билирубина, головные боли, боль или покалывание в конечностях, тошнота, диарея, сыпь. В редких случаях аритмия (нарушение сердечного ритма). Прием ингибиторов протеазы может вызвать изменение уровня сахара в крови (в редких случаях сахарный диабет), повышение уровня жиров в крови, липодистрофию (перераспределение жировых отложений). При гемофилии наблюдались случаи кровотечений.
Зараженная ВИЧ клетка содержит в своем геноме провирус, который способен производить материал для новых вирусов. Первоначально на вирусной РНК синтезируется длинная белковая цепочка. Чтобы получились новые полноценные вирусы, эта цепочка должна разделиться на части - будущие отдельные элементы структуры новых вирусов - с помощью особого фермента, кодируемого вирусным геномом, который называется протеаза. Без этого фермента вирус не способен резать длинную белковую молекулу- предшественник и образовывать полноценные вирусные белки. Естественно, ученые стали искать химические соединения, препятствующие работе протеазы. Появившиеся на этой основе лекарства были отнесены к классу ингибиторов протеазы (ИП). ИП специфически связываются с участком фермента протеазы, который осуществляет в инфицированной клетке "разрезание" вирусного белка-предшественника. В результате этого фермент перестает работать и строительство новых вирусных частиц становится невозможным.
Данный класс препаратов появился в середине 90-х годов. В отличие от ингибиторов обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы намного более специфичны в своем действии и практически не влияют на работу собственной ферментной системы клетки. Кроме того, поскольку ингибиторы протеазы действуют на вирус в очень небольших количествах, то их побочный эффект на организм минимален.
Первый препарат из группы ингибиторов протеазы ВИЧ получил лекарственное название саквинавир , а торговое - Инвираза . Вслед за ним появилась целая серия таких лекарств: ритонавир (Норвир), индинавир (Криксиван), нелфинавир (Вирасепт), ампренавир (Агенераза), лопинавир (Калетра - в сочетании с ритонавиром), атазанавир (Рейатаз).
Препараты, основанные на ингибиторах протеазы, имеют свои недостатки. Режим терапии предполагает употребление большого количества таблеток и четкие предписания по их применению. Ингибиторы протеазы не лишены и побочных эффектов, в частности, вызываемые ими изменения в процессе обмена веществ приводят к болезням сердца.
Один из последних по времени создания препарат - атазанавир (Рейатаз) - стал первым ингибитором протеазы, который нужно принимать только один раз в день. Все предыдущие ингибиторы протезы необходимо принимать по несколько таблеток несколько раз в день. Рейатаз рекомендуется принимать по две таблетки один раз в день вместе с другими противовирусными препаратами.
