Тиоурейлены: общие сведения
При медикаментозном лечении гипертиреоза основными средствами являются тиоурацилы ( пропилтиоурацил ) и имидазолы ( метимазол [ тапазол , Eli Lilly] и карбимазол [ неоМерказол , Roch). Эти препараты активно концентрируются щитовидной железой и препятствуют интратиреоидному синтезу гормона щитовидной железы , но без попадания в ту область йода или выделения ранее образованных гормонов.
Пропилтиоурацил , наиболее широко распространенный препарат, обладает дополнительным преимуществом, препятствуя производству Т4 в Т3 как внутри щитовидной железы, так и вне ее; однако, данный препарат считается для кошек слишком токсичным, и его не следует применять. Метимазол имеется в продаже в Соединенных Штатах и Японии, а карбимазол - в странах Европы.
При оральном применении карбимазол оказывает угнетающее действие на гормоны щитовидной железы путем немедленного превращения в метимазол. Концентрация метимазола в сыворотке крови после поступления карбимазола меньше, чем после применения равных количеств метимазола, в чем отражается молярное соотношение этих двух препаратов. Таким образом, 5-мг доза карбимазола эквивалентна приблизительно 3 мг метимазола, что объясняет, по крайней мере частично, разницу между двумя препаратами в рекомендуемых дозировках и меньшее число побочных эффектов, вызываемых карбимазолом. И в то же время между этими двумя препаратами нет значительной фармакокинетической разницы. Метимазол хорошо абсорбируется с высокой биодоступностью при оральном применении и быстро достигает максимальной концентрации, при этом период полувыведения его составляет 4-6 часов. Несмотря на сравнительно короткий период полувыведения метимазола, время нахождения внутри щитовидной железы, в течение которого он оказывает свое действие, равно у кошек, примерно как и у людей, 20 часам. Поэтому, если дозировка препарата по два-три раза в день бывает сложно осуществима в хронических случаях, эффективной может быть дозировка 1 раз в день. Однако дальнейшее уменьшение частоты приема может привести к возобновлению гипертиреоза.
