Введение препаратов, инкапсулированных в липосомы
Липосомы представляют собой частицы синтетических двухслойных липидов , инкапсулирующие водяную фазу. В последние годы была произведена энергичная разработка липосом в качестве средств доставки препаратов, поскольку они способны заметно изменять их фармакокинетику. Липосомная инкапсуляция повышает время нахождения многих препаратов в системе кровообращения, усиливая их воздействие на опухолевые клетки и в то же время уменьшая токсичность путем понижения максимального их количества в плазме крови.
Простые липосомы быстро перемещаются с помощью ретикулоэндотелиальной системы (RES) , что делает их идеальными для доставки модификаторов биологических реакций (например, L-MTP-PE ), но не химиотерапевтических препаратов. Однако при анализе инкапсулированного в липосомах доксорубицина у здоровых собак была обнаружена его гораздо меньшая кардиотоксичность, чем у природного препарата. Липосомы, в которые включен полиэтиленгликоль (PEG) на внешней их поверхности, не перемещаются с помощью ретикулоэндотелиальной системы, приводя к увеличению времени нахождения препарата в системе кровообращения, что обеспечивает более эффективную химиотерапию. Полиэтиленгликолилатный, инкапсулированный в липосомах препарат на основе доксорубицина ( доксил , Sequus Pharmaceuticak) прошел исследование в клинических испытаниях на кошках и собаках. Предварительные результаты показывают уменьшение токсичности и значительную противоопухолевую эффективность при дозах доксорубицина, аналогичных дозам, применяемым при использовании природного препарата; однако возникала кожная токсичность, не наблюдаемая при применении природного доксорубицина, что заставляло уменьшить дозу. Также были разработаны и прошли преклиническое испытание инкапсулированные в липосомах препараты винкристина и цисплатина , и в настоящее время они начинают испытываться на животных.
Липосомы также могут модифицироваться путем добавления антител на их поверхность для задания им конкретного типа клеток. Специально предназначенные липосомы также станут в будущем средствами до ставки цитокинов и будут использоваться как векторы трансфекции для генной терапии.
