H1-блокаторы: фармакокинетика и фармакодинамика
Полученные данные позволили разработать новые схемы применения Н1-блокаторов , позволяющие снизить риск побочных эффектов. Действие Н1-блокаторов обусловлено их конкурентным связыванием с гистаминовыми рецепторами . По выраженности антигистаминного действия все Н1-блокаторы сходны, однако продолжительность действия разных препаратов неодинакова. Максимальной продолжительностью действия обладает астемизол - до 21 сут и более.
Наряду с антигистаминным действием Н1-блокаторы первого поколения обладают анестезирующим (при местном применении), анксиолитическим и снотворным (в терапевтических дозах) действием. Некоторые Н1-блокаторы помимо гистамина блокируют эффекты других медиаторов, участвующих в воспалении , например диметинден влияет на обмен кининов , а фенспирид угнетает высвобождение производных арахидоновой кислоты , свободных радикалов , цитокинов . Кроме того, они снижают секреторную активность слюнных и слезных желез, усиливают угнетающее действие на ЦНС этанола , барбитуратов , некоторых транквилизаторов . При быстром в/в введении Н1-блокаторы вызывают преходящую артериальную гипотонию . В токсических дозах они вызывают судороги .
Н1-блокаторы обладают также М-холиноблокирующим действием , продолжительность и выраженность которого возрастают при применении ингибиторов моноаминоксидазы . Следует учитывать, что Н1-блокаторы более эффективны для предупреждения, чем для лечения аллергических заболеваний. При выборе Н1-блокатора обычно ориентируются на его побочные эффекты.
