Клофибрат: фармакологическое действие
Клофибрат обладает множественным фармакологическим действием, в том числе стимулирует липолиз путем активации липопротеинлипазы , локализированной в жировой ткани . В плазме более 98 % препарата связывается с альбумином . Время полужизни клофибрата в организме составляет 12 часов, причем почти весь он выводится через почки в виде глюкуронида . Одновременное применение холестирамина не ухудшает всасывание клофибрата.
Лекарство принимают дважды в день (суточная доза равна 0,5-1 г), что приводит к снижению уровня общего сывороточного холестерина на 15-20% и триглицеридов на 30-40% ( Oliver M.F., 1967 ). Эти эффекты наиболее выражены у пациентов, страдающих III и IV типами гиперлипидемии . Анализ метаболизма показывает, что клофибрат усиливает катаболизм ЛПОНП , не изменяя скорости синтеза этих частиц. У больных с IV типом гиперлипопротеинемии данный эффект часто сопровождается нежелательным повышением уровня холестерина ЛПНП , что частично компенсируется благоприятным изменением - увеличением концентрации холестерина ЛПВП . У пациентов, страдающих III типом гиперлипопротеинемии , клинический эффект часто бывает очень сильным - наблюдается практически полная нормализация уровня сывороточных липидов и регрессия кожных ксантом . Поэтому, в настоящее время область применения клофибрата ограничивается, по-видимому, только этим случаем.