Опиоидные (наркотические) анальгетики: введение
В группу опиоидных анальгетиков входят агонисты опиоидных рецепторов : морфин , кодеин , этилморфин , промедол , фентанил , суфентанил ; агонисты-антагонисты и частичных агонистов - пентазоцин , нальбуфин , буторфанол , бупренорфин .
Опиоидные анальгетики оказывают выраженный угнетающий эффект на ЦНС , который проявляется анальгетическим , снотворным , противокашлевым действием , при этом большинство изменяют настроение и вызывают лекарственную зависимость . К группе опиоидных анальгетиков относятся препараты, получаемые как из растительного сырья, так и синтетическим путем.
Типичными представителями агонистов опиоидных рецепторов являются препараты из опия . Один из главных алкалоидов опия - морфин (лат. Morphinum; устаревший вариант названия - морфий),
В конце ХIХ века фирма Bayer по аналогии с аспирином получила героин , простым ацетилированием морфина ( рис. 1.2 ). За последнее столетие было синтезировано огромное количество опиатов, но все они, будучи хорошими анальгетиками, сохраняют побочные эффекты, характерные для морфина. Клинические наблюдения показали различную чувствительность больных к разным видам опиатных анальгетиков. При развитии толерантности к одному препарату больные сохраняли чувствительность к другим ( Pasternak, 2004 ).
Помимо морфина и его производных значительный интерес представляют производные пиперидина , взаимодействующие с опиоидными рецепторами аналогично морфину. Широко распространенным в практике препаратом подобного типа является промедол (тримеперидина гидрохлорид) .
Другой представитель производных пиперидина - фентанил (сентонил) Еще более активные аналоги фентанила - суфентанила цитрат и алфентанил .
