Бупренорфин

Бупренорфин вБД лекарств

Бупренорфин является производным тебаина ( рис. 1.7 ) и, подобно другим опиатам, способен вызывать сонливость, рвоту и угнетение дыхания, но в меньшей степени ( Budd, 2003 ).

Бупренорфин, являясь частичным мю-агонистом, вступает в реакцию связывания с опиатными мю-рецепторами , но не обеспечивает облегчения боли или седации в такой же степени, как полные мю-агонисты, например, морфин . Бупренорфин имеет большую продолжительность действия и снимает боль в течение 4-8 часов. Данный препарат целесообразно принимать для снятия умеренной боли, однако, являясь лишь частичным агонистом, он может быть неэффективен для устранения сильной боли. Кроме того, бупренорфин активно вступает в реакцию связывания с мю-рецепторами и в некоторых случаях его трудно нейтрализовать путем использования какого-либо антагониста или другого мю-агониста.

Бупренорфин является частичным агонистом ОР-m и антагонистом ОР-k . Исследования последних лет выявили, что бупренорфин также является частичным агонистом орфановых рецепторов , в то время как его метаболит норбупренорфин - полный агонист, чем можно объяснить факт неполного блокирования анальгетического эффекта бупренорфина ( Huang, 2001 ). Применяется для лечения острой и хронической боли, эффективен при совместном использовании с антидепрессантами ( Vadivelu and Hines, 2007 ).

Буторфанол обладает сильным анальгетическим действием при парентеральном применении. В терапевтических дозах вызывает дисфорию ( Lester and Traynor, 2006 ) ( рис. 1.8 ). По силе действия, скорости наступления эффекта и длительности действия близок к морфину, но эффективен в меньших дозах, чем морфин ( Dobkin et al., 1975 ). По сравнению с морфином буторфанол обладает низким наркогенным потенциалом и меньшей способностью вызывать физическую зависимость ( Mamoon et al., 1995 ). Применяют буторфанол главным образом при сильных болях: в послеоперационном периоде, у онкологических больных, при почечных коликах, сильных травмах ( Heel et al., 1978 ; Pachter and Evens, 1985 ; Rosow, 1988 ).

Ссылки:

Все ссылки