Адренорецепторы: снижение чувствительности (десенситизация)
Длительное воздействие катехоламинов на клетки, несущие бета-адренорецепторы , подавляет их реакцию на адренергический стимул. Это обусловлено десенситизацией адренорецепторов: несмотря на продолжающуюся активацию рецептора, прирост активности аденилатциклазы становится все меньше и меньше.
В некоторых случаях длительное воздействие катехоламинов значительно уменьшает число бета-адренорецепторов. У больных бронхиальной астмой , постоянно получающих бета2-адреностимулятор тербуталин , его бронходилатирующее действие постепенно ослабевает. Этот феномен обусловлен снижением чувствительности адренорецепторов. В опытах in vitro показано, что лейкоциты таких больных обладают пониженной чувствительностью к катехоламинам.
Чувствительность не снижается, если адреностимуляторы принимают через день.
Длительное применение бета-адреноблокаторов не снижает чувствительности рецепторов, не влияет на их число и не вызывает их конформационных перестроек. Снижение чувствительности рецепторов может быть вызвано только стимуляторами.
