Центральные миорелаксанты
К этой группе относятся орфенадрин , метокарбамол , баклофен , хлорфенезина карбамат , циклобензаприн , хлорзоксазон и каризопродол . Они действуют преимущественно на ЦНС , хотя могут оказывать и некоторый прямой эффект на уровне нервно-мышечного синапса. Эти средства тормозят спинальные рефлексы и снижают лабильность синапсов (а следовательно , и частоту разрядов в нейронах ). Баклофен усиливает действие ГАМК , а циклобензаприн и орфенадрин действуют на холинергическую передачу.
Центральные миорелаксанты быстро и полностью всасываются в ЖКТ, и их сывороточная концентрация достигает максимума через 1- 2 ч после приема. Т1/2 у разных представителей этой группы различен, но в большинстве случаев составляет 2-6 ч. Большинство из них в печени превращаются в неактивные метаболиты, экскретируемые почками. Лишь баклофен главным образом выводится с мочой в неизмененном виде.
Bailey DN: Meprobamate ingestion: A five-year review of cases with serum concentrations and clinical findings. Am J Clin Pathol 75:102, 1981
Cohen MD et al: Atropine in the treatment of baclofen overdose. Am J Emerg Med 4:552, 1986
Центральные миорелаксанты быстро и полностью всасываются в ЖКТ, и их сывороточная концентрация достигает максимума через 1- 2 ч после приема. Т1/2 у разных представителей этой группы различен, но в большинстве случаев составляет 2-6 ч. Большинство из них в печени превращаются в неактивные метаболиты, экскретируемые почками. Лишь баклофен главным образом выводится с мочой в неизмененном виде.
Клиническая картина. При отравлении каризопродолом , хлорфенезина карбаматом , хлорзоксазоном и метокарбамолом возникают тошнота , рвота , головокружение , головная боль , нистагм , артериальная гипотония , угнетение ЦНС . Для отравления циклобензаприном и орфенадрином характерны возбуждение , галлюцинации , тахикардия , мидриаз , гипертермия , сухость кожи и сухость слизистых . Кроме того, орфенадрин может вызвать желудочковую тахикардию . При отравлении баклофеном возможны угнетение ЦНС или, напротив, повышенная возбудимость и спутанность сознания , гипотермия , миоклония , эпилептические припадки , тахикардия или брадикардия , артериальная гипотония .
Диагностика. Диагноз подтверждается при обнаружении отравляющего вещества в моче. Общедоступных методов измерения сывороточной концентрации нет.
ЛЕЧЕНИЕ. Срочно проводят мероприятия по удалению отравляющего вещества из ЖКТ. Центральные миорелаксанты хорошо адсорбируются даже при приеме одной дозы активированного угля . При отравлении баклофеном может потребоваться многократное введение активированного угля. Форсированный диурез не ускоряет выведение данных препаратов. Эффективность гемодиализа и гемосорбции не установлена. Проявления М-холиноблокирующего действия орфенадрина и циклобензаприна можно устранить с помощью в/в введения физостигмина (1-2 мг в течение 2-5 мин), но его следует назначать лишь при выраженных галлюцинациях и психомоторном возбуждении .
