Метилфенидат (Methylphenidatum, Concerta)
Метилфенидат ( лат. Methylphenidatum) - действующее вещество: метилового эфира фенил(а)пиперидилуксусной кислоты гидрохлорид, лекарственное средство из группы психостимуляторов.
Метилфенидат принадлежит к классу пиперидинов , повышает уровень нейротрансмиттеров дофамина и норпинефрина в головном мозге за счет подавления механизма обратного поглощения. Метилфенидат структурно подобен амфетамину. Фармакологический эффект метилфенидата сходен с кокаином, и хотя метилфенидатменее активен, он имеет пролонгированное действие. Поскольку фармакологический эффект метилфенидата подобен эффекту кокаина и амфетаминов, метилфенидат обладает сильным потенциалом вызывания зависимости.
Метилфенидат был синтезирован в 1944 г., и идентифицирован как нейростимулятор в 1954 г. Он был синтезирован на Ciba Л.Панизоном. У его жены, Маргерит, было пониженное давление, и она принимала это лекарство перед игрой в теннис. Панизон назвал это вещество "риталин" по домашнему имени своей жены Рита.
Метилфенидат сейчас существует в виде препарата с пролонгированным действием. В 2000 г. фирма Janssen получила разрешение от FDA на производство и продажу "Concerta", являющегося метилфенидатом с пролонгированным действием (до 12 часов).
Метилфенидат в России, Европе и ряде других стран изъят из оборота лекарственных средств. В то же время в США и Израиле он используется для лечения СДВГ (Синдрома дефицита внимания и гиперактивности).
Метилфенидат противопоказан при бессоннице, атеросклерозе, стенокардии, гипертиреозе, выраженном истощении, психическом возбуждении, при психических расстройствах.
Побочные эффекты метилфенидата: бессонница, тошнота, потеря аппетита, иногда возбужденность и тревога, обострение психопатической симптоматики, возможно нарушение функций печени (токсикоз печени, редко цирроз печени), развитие почечной недостаточности. При передозировке возможны артериальная гипертония, конвульсии, гипертермия, тахикардия, возникновение галлюцинаций (сопоставимых с галлюцинациями от кокаина), гипервозбудимость, эмоциональная неуравновешенность, мидриаз (сильное расширение зрачков), эпилептические припадки, головные боли, внутричерепные кровоизлияния, разрушение кровеносных сосудов и повреждение головного мозга.
Вызывает привыкание и зависимость.
Международное соглашение ООН описывает метилфенидат как контролируемую наркотическую субстанцию. В США метилфенидат также классифицирован как контролируемая наркотическая субстанция, допустимая к медицинскому применению, но имеющая шансы неправильного использования, из-за его потенциала в развитии зависимости. В Великобритании метилфенидат отнесен к контролируемым субстанциям класса "В", т.е. его хранение без медицинского предписания и незаконная продажа запрещены и караются лишением свободы до 14 лет и/или неограниченным штрафом. В Росси и Европейских странах метилфенидат запрещен к продаже. В Новой Зеландии незаконное хранение карается шестьюмесяцами лишения свобода, а незаконная продажа - четырнадцатью годами.
