Табл. 365.8(Harrison). Противосудорожные средства
Противосудорожные средства
Международное название | Показания | Дозы | Т1/2 | Терапев- тический диапазон, мкг/мл |
Побочные эффекты | Лекарственные взаимодействия | |
Неврологические | Общие | ||||||
Фенитоин | БЭП, ПП | 300—400 мг/сут (3—6 мг/кг/сут взрослым, 4—8 мг/кг/сут детям) . в 2—4 приема |
24 ч. (колеблется в широких пределах, зависит от дозы) |
10—20 | Атаксия .. Нарушение координации движений. Спутанность сознания. Мозжечковые нарушения |
Гипертрофия десен. Увеличение лимфоузлов.
Гирсутизм..
Остеомаляция. Огрубление черт лица. Сыпь |
Сывороточная концентрация повышается при сочетании с
изониазидом и препаратами, содержащими сульфонамидную группу..
Сывороточная концентрация снижается при сочетании с карбамазепином и фенобарбиталом. Нарушает обмен фолиевой кислоты |
Карбамазепин | БЭП, ПП | 600—1800 мг/сут (15—35 мг/кг/сут детям) . в 2—4 . приема |
13—17ч | 4—12 | Атаксия. . Дурнота. . Диплопия. Головокружение |
Апластическая анемия. . Лейкопения. Желудочно-кишечные расстройства. Гепатотоксическое действие |
Сывороточная концентрация снижается при сочетании с
фенитоином и фенобарбиталом. Сывороточная концентрация повышается при
сочетании с эритромицином, декстропропоксифеном, изониазидом и циметидином |
Валыпроевая кислота | БЭП, ТА, АА, МП, ПП | 750—2000 мг/сут 20—60 (мг/кг/сут); в2—4 приема |
15ч | 50—150 | Атаксия. Сонливость. Тремор |
Гепатотоксическое действие. Тромбоцитопения. Желудочно-кишечные расстройства. Увеличение веса. Обратимая алопеция. Гипераммониемия |
Сывороточная концентрация снижается при сочетании с
карбамазепином, фенобарбиталом и фенитоином |
Фенобарбитал | БЭП, ПП | 60-180 мг (1—4 мг/кг взрослым, 3—6 мг/кг детям) . 1 раз в сутки |
90 ч . (у детей —70 ч) |
10—40 | Сонливость. Атаксия. Спутанность сознания. Головокружение. Снижение полового влечения. Депрессия |
Сыпь | Сывороточная концентрация повышается при сочетании с
вальпроевои кислотой и фенитоином. Ускоряет метаболизм других лекарственных средств за счет индукции микросомальных ферментов печени |
Примидон | БЭП, ПП | 750—1000 мг/сут . (10—25 мг/кг/сут); в 2—3 приема |
Примидон — 8—15ч. Фено- барбитал . — см.выше |
Примидон — 4—12. . Фено-барбитал . —см. выше |
Такие же, как у фенобарбитала | ||
Этосуксимид | Абсансы | 750—1250 мг/сут (20—40 мг/кг/сут) в 2—4 приема |
60 ч . (у детей — 30 ч) |
40—100 | Атаксия. Сонливость. Головная боль |
Желудочно-кишечные расстройства. Сыпь. Угнетение кроветворения |
|
Габапентин | ПП | 900—2400 мг/сут в 3—4 приема |
5-9 ч | Не установлен | Сонливость. Головокружение. Атаксия. Утомляемость |
Желудочно-кишечные расстройства | Неизвестны |
Ламотригин | ПП, СЛГ | 150—500 мг/сут. в 2 приема |
25 ча | Не установлен | Головокружение. Диплопия. Сонливость. Атаксия. Головная боль |
Сыпь. Синдром Стивенса—Джонсона |
Сывороточная концентрация понижается при сочетании с
карбамазепином, фенобарбиталом и фенитоином. Сывороточная концентрация повышается при сочетании с вальпроевои кислотой |
Клоназепам | ТА, АА, МП | 1—12 мг/сут (0,1— 0,2 мг/кг/сут) в 2—3 приема |
24—48ч | 0,01—0,07 | Атаксия. Сонливость. Спутанность сознания |
Снижение аппетита | Сывороточная концентрация понижается при сочетании с карбамазепином и фенобарбиталом |
Фелбамат | ПП, СЛГ | 2400—3600 мг/сут (45 мг/кг/сут детям) в 3—4 приема |
16—22 ч | Не установлен | Бессонница. Головокружение. Сонливость. Головная боль |
Апластическая анемия. Печеночная недостаточность. Похудание. Желудочно-кишечные расстройства |
Повышает сывороточную концентрацию фенитоина, вальпроевой кислоты, карбамазепин-10,11 -эпоксида (активного метаболита карбамазепина) |
АА— атипичные абсансы, БЭП — большие эпилептические припадки, МП —
миоклонические припадки, ПП — парциальные припадки, СЛГ — синдром
Леннокса—Гасто, ТА — типичные абсансы.
а В сочетании с
индукторами
микросомальных ферментов печени — 14 ч; в сочетании с вальпроевои кислотой
— 59
ч.