Антибактериальные препараты: фармакокинетика, абсорбция
Абсорбция препарата различается при его приеме внутрь, в/м и в/в введении.
Прием внутрь. Большинство инфекций лечат амбулаторно, и антибактериальные препараты назначают внутрь. Преимущества приема внутрь перед парентеральным введением состоят в меньшей стоимости лечения, меньшем количестве осложнений (в том числе связанных с установкой венозного катетера), удобстве для больного. Доля абсорбированного препарата ( биодоступность ) при приеме внутрь составляет от 10-20% ( эритромицин , бензилпенициллин ) до почти 100% ( клиндамицин , метронидазол , доксициклин , триметоприм/сульфаметоксазол ). Клинически разница в биодоступности не так важна, если в очаге инфекции достигается достаточная бактериостатическая или бактерицидная концентрация антибиотика. Однако терапевтический эффект существенно снижается, если всасывание нарушено в силу физиологических условий или патологического процесса (например, из-за присутствия в желудке пищи или ухудшения кровоснабжения ЖКТ при артериальной гипотонии) либо лекарственных взаимодействий (например, между фторхинолонами и катионами металлов).
Антибиотики обычно назначают внутрь при сравнительно легких инфекциях, когда всасывание препаратов не нарушено.
Внутримышечное введение. Хотя при в/м введении биодоступность обычно достигает 100%, в США им пользуются меньше, чем назначением внутрь и в/в введением, так как в/м введение часто болезненно, а обеспечить в/в введение в условиях стационара несложно. Однако в некоторых случаях удобнее в/м введение - например, при использовании препаратов бензилпенициллина длительного действия ( бензатинбензилпенициллина и прокаинбензилпенициллина ) или лечении неосложненной гонореи однократным введением цефтриаксона .
Внутривенное введение. Внутривенное введение антибактериальных препаратов показано, когда средства для приема внутрь неактивны в отношении данного возбудителя, затруднено всасывание или необходимы очень большие дозы. При в/в введении биодоступность составляет 100%, а максимальная сывороточная концентрация достигается к концу введения. Если показано длительное лечение препаратом, прием которого внутрь невозможен, то его можно вводить в/в в амбулаторных условиях с помощью носимого дозатора - это безопасно и не очень дорого. Впрочем, при некоторых инфекциях новые антибактериальные препараты для приема внутрь не менее эффективны, чем в/в антибактериальная терапия. Это позволяет в ряде случаев ограничиться амбулаторным лечением или быстрее выписать больного из стационара.
