Триметоприм

Триметоприм и пентамидин снижают секрецию калия за счет уменьшения реабсорбции натрия в дистальных отделах нефрона. Возможно, именно действием этих препаратов объясняется гиперкалиемия, часто возникающая при лечении пневмоцистной пневмонии у больных СПИДом.

Производные фолиевой кислоты служат коферментами в реакциях переноса одноуглеродных групп - основного звена синтеза тимидина , всех пуринов и некоторых аминокислот . Подавление синтеза фолиевой кислоты приводит к прекращению пролиферации и, иногда, гибели бактерий.

Из ингибиторов синтеза фолиевой кислоты наиболее широко применяют сульфаниламиды и триметоприм.

Диаминопиримидин триметоприм - структурный аналог птеридина - одного из трех компонентов фолиевой кислоты . Он конкурентно подавляет активность дигидрофолатредуктазы - фермента, обеспечивающего восстановление дигидрофолиевой кислоты до тетрагидрофолиевой . Именно последняя играет роль кофермента в реакциях переноса одноуглеродных групп.

Как и в случае сульфаниламидов , при повышении концентрации тимидина бактерицидное действие триметоприма сменяется бактериостатическим.

Избирательность действия триметоприма обусловлена тем, что дигидрофолатредуктаза бактериальных клеток имеет к нему в 50000 раз более высокое сродство, чем аналогичный фермент клеток млекопитающих.

Механизм устойчивости к триметоприму

Лечение паразитарных болезней

Ссылки:

Все ссылки