Фамцикловир и пенцикловир
Пенцикловир (9-(4-гидрокси3-гидроксиметилбут-1-ил)гуанин) и фамцикловир - это сходные по химической структуре аналоги гуанозина .
Фамцикловир - диацетильное производное пенцикловира. При приеме внутрь всасывается 77% фамцикловира, который быстро превращается в пенцикловир путем деацетилирования и окисления.
Пенцикловир и ацикловир действуют на одни и те же вирусы. У обоих препаратов одинаковый механизм действия: сначала пенцикловир фосфорилируется вирусной тимидинкиназой, а затем собственными киназами клетки и превращается в пенцикловиртрифосфат, который ингибирует ДНК-полимеразы вируса простого герпеса типа 1 , вируса простого герпеса типа 2 , вируса varicella-zoster и вируса гепатита В .
Т1/2 пенцикловира в плазме составляет 2 ч, но для пенцикловиртрифосфата внутри клеток эта величина достигает 7-20 ч, что существенно больше, чем для ацикловиртрифосфата.
Пенцикловир выводится главным образом почками путем как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. Препарат принимают каждые 8 ч, при почечной недостаточности - реже.
В двух клинических испытаниях показано, что фамцикловир ускоряет заживление поражений кожи , уменьшает выделение вируса во внешнюю среду и сокращает продолжительность постгерпетической невралгии у взрослых больных опоясывающим лишаем с нормальным иммунитетом. Он действовал по крайней мере столь же эффективно, как ацикловир в дозе 800 мг внутрь 5 раз в сутки.
Переносится фамцикловир хорошо; головная боль, тошнота и понос отмечались не чаще, чем при приеме плацебо.
В экспериментах на самках крыс, которым вводили высокие дозы фамцикловира в течение двух лет, отмечена более высокая заболеваемость раком молочной железы, но клиническая значимость этого факта не установлена.
Фамцикловир применяют для лечения опоясывающего лишая и рецидивов герпеса половых органов у взрослых с нормальным иммунитетом. Проводятся испытания с целью установить его эффективность для лечения опоясывающего лишая на фоне иммунодефицита , а также других заболеваний, вызываемых вирусом простого герпеса .
