AC (аденилатциклазы): активация и ингибирование

Активаторми AC являются a-субъединица Gs-белка и CaKM . Активация AC происходит вследствие образования комплекса с a-субъединицей Gs-белка ( рис 4.2 ). b-адренэргические рецепторы активируют AC, а a2-адренергические рецепторы ингибируют ее. b-рецепторы действуют через стимулирующий Gs -белок, а a2-рецепторы - через ингибиторный Gi -белок, который содержит тот же b-гамма-комплекс , что и Gs-белок, но другую a-субъединицу ( Gi-a ). Будучи активирован, a2-адренергический рецептор взаимодействует с Gi-белком, приводя к замене GDP на GTP в участке связывания гуаниновых нуклеотидов на a-субъединице. При этом, как полагают, a-субъединица отделяется от b-гамма и обе эти субъединицы участвуют в ингибировании AC: Gi-a непосредственно подавляет активность AC, тогда как b-гамма связывают свободные Gia и, как следствие, прекращается активирующее влияние на AC. См. AC (Аденилатциклазы): регуляция активности токсинами

Ссылки: