Дапсон: лечение проказы
Дапсон (4,4'-диаминодифенилсульфон) подавляет синтез фолиевой кислоты бактериальной клеткой. В большинстве случаев дапсон служит при проказе препаратом выбора: он дешев, нетоксичен и действует на дикие штаммы Mycobacterium leprae в очень низкой концентрации.
Фармакокинетика. Дапсон хорошо всасывается при приеме внутрь, легко проникает в ткани. Обычная суточная доза составляет 100 мг для взрослых и 0,9-1,4 мг/кг для детей. Максимальная сывороточная концентрация достигается через 1-З ч после приема препарата. Т1/2=22 ч. Дапсон подвергается ацетилированию в печени, причем, как и в случае с изониазидом , различают лиц с низкой и высокой активностью ацетилирующих ферментов. В плазме 70% препарата связано с белками. При приеме обычных доз сывороточная концентрация дапсона составляет 10-15 мкг/мл, что намного превышает МПК для Mycobacterium leprae (0,01-0,001 мкг/мл).
Побочные эффекты. В большинстве случаев (при соответствующем наблюдении и слежении за лабораторными показателями) дапсон хорошо переносится. Иногда наблюдаются гемолиз и метгемоглобинемия . Перед назначением дапсона необходимо определить активность Г-6-ФД , поскольку недостаточность этого фермента усугубляет гемолитическое действие. Другие побочные эффекты: желудочно-кишечные нарушения , головная боль , зуд , нейропатии , нефротический синдром , лихорадка и сыпь . При лепроматозной проказе и погранично-лепроматозной проказе может развиваться лепрозная узловатая эритема . Ее порой трудно отличить от других реактивных состояний, наблюдаемых при проказе, а также вызванных дапсоном аллергических реакций или мононуклеозоподобного синдрома .
