Стимуляция альфа1-адренорецепторов приводит к типичным альфа-адренергическим эффектам - в том числе к сужению сосудов. Передача сигнала от альфа1-адренорецепторов опосредуется белком Gq и фосфоинозитидной системой , но не аденилатциклазой. Селективными стимуляторами альфа1-адренорецепторов служат фенилэфрин и метоксамин , селективным блокатором - празозин .