MC1R (меланокортиновые рецепторы 1 типа)
У человека активация MC1R приводит к появлению загара . Увеличение ультрафиолетовой радиации приводит к усилению синтеза a-МСГ и АКТГ в эпидермисе, они связываются с MC1R и, как следствие, повышается пигментация кожи [ Wakamatsu et al, 1997 ]. Мутации MC1R могут приводить к повреждению их функций и появлению людей со светлой кожей различной степени и низкой способностью к загару [ Healy et al, 2000 ]. MC1R обнаружен в клетках иммунной системы [ Catania et al, 1996 ]. Было показано, что моноциты из 5 типов MC рецепторов экспрессируют только MC1R. Митогены , эндотоксины и провоспалительные цитокины повышают уровень экспрессии MC1R в моноцитах. [ Luger et al, 1998 ]. Эти данные свидетельствуют о возможном участии MC1R в реализации иммуномодулирующих эффектов меланокортинов.
Этот рецептор, известный также как рецептор альфа-МСГ , является трансмембранным белком, состоящим из семи альфа-спиральных доменов, пронизывающих липидный бислой, и его функционирование тесно связано с G-белками [ Chhajlani. ea 1992 , Chhajlani, ea 1993 ].
Гены MC1R были клонированы впервые из клеток меланомы мыши и из культуры клеток человеческих меланоцитов [ Schioth et al, 1998 ; Chhajlani, 1992 ]. Из всех клонированных MC рецепторв MC1R обладали наиболее высокой аффинностью к a-МСГ [ Mountjoy, 1994 ], который является физиологическим регулятором быстрого изменения цвета у низших позвоночных, включая рыб, амфибий и рептилий; а также стимулирует меланогенез в меланоцитах млекопитающих [ Sawyer, 1980 ]. MC1R были найдены во многих периферических тканях, а также в ЦНС [ Wikberg, 1999 ; Hartmeyer et al, 1997 ] ( табл. 1 ). MC1 рецепторы контролируют способность меланоцитов выделять пигмент меланин . Опыты показали, что активация рецепторов приводит к увеличению черно-коричневой пигментации животных , а уменьшение рецепторной активности к увеличению красно-желтой пигментации [ Wikberg et al, 2000 ].
