Плазминогена активаторы
Фибринолиз начинается с выхода из эндотелиальных клеток тканевого активатора плазминогена или проурокиназы . Эти вещества преимущественно активируют плазминоген , связанный с фибрином . Благодаря этому фибринолиз в норме идет только в тромбах. Хотя этот процесс начинается сразу же после повреждения сосуда, реканализация и растворение тромба могут занять 7-10 сут.
Сосудистые и эндотелиальные клетки продуцируют активаторы плазминогена двух типов, тканевого и урокиназного , а также их ингибиторы и фермент нексин , вызывающий деградацию активаторов. Эти компоненты участвуют в регуляции начальной стадии фибринолиза , процесса, направленного на растворение фибрина , составляющего основу гемостатических и патологических тромбов. (см. плазминогена активация )
В целях повышения функциональных свойств активаторов плазминогена делаются попытки конструирования новых фибринолитических агентов, комбинируя биохимические и фармакологические свойства индивидуальных доменов природных белков. Примером такой химерной молекулы может служить белок, содержащий N-концевые домены плазмина , в состав которых входят Lys-связывающие участки, определяющие высокое сродство фермента к фибрину, и В-цепь плазминогена или урокиназного активатора плазминогена, содержащая каталитический активный центр. Подобные исследования имеют непосредственное отношение к проблемам тромболитической терапии.
Активаторы плазминогена : алтеплаза , стрептокиназа , урокиназа .
